[发明专利]一种含抗生素的缓释剂及其应用

摘要

一种含抗菌药物缓释制剂为缓释注射剂或缓释植入剂，注射剂由缓释微球和溶媒组成，缓释微球含缓释辅料和抗菌素，溶媒为含羧甲基纤维素钠等助悬剂的特殊溶媒，黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)；缓释辅料选自EVAc、聚苯丙生、PLA、PLGA、癸二酸共聚物、蛋白胶、明胶等；缓释植入剂由缓释微球或经其它方法制备。该剂在菌灶局部放置或注射能将药物在局部病灶缓慢释放10天以上，在获得和维持局部灶有效药物浓度的同时明显降低其全身毒性。对葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、肠杆菌属、结核杆菌、淋球菌或脑膜炎球菌等引起的感染，特别是局部病灶如慢性骨髓炎、重症褥疮、顽固性皮肤溃疡、糖尿病足、股骨头坏死和各种脓肿等具有显著独特的治疗效果。

主权项

1.一种含抗生素的缓释注射剂及其应用，其特征在于该缓释注射剂以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗生素 1-70％缓释辅料 30-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗生素选自安普霉素、卑霉素、达氟沙星、林可霉素、大观霉素、强力霉素、链霉素、青霉素、二氟沙星、金霉素、卡巴多、氯唑西林、麻保沙星、沛马沙星、吡利霉素、沙氟沙星、恩诺霉素、泰洛星、头孢氨苄、头孢噻呋、新霉素、沙利霉素、新生霉素、依巴沙星、硫酸庆大霉素、磺胺嘧啶或磺胺异噁唑；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或蛋白胶；或i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。