[发明专利]一种同载铂类化合物和细胞毒药物的缓释注射剂

摘要

一种同载铂类化合物和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自依铂、舒铂、双环铂、甲啶铂或西茜铂的铂类化合物和选自阿霉素、放线菌素D、长春瑞滨、他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等的细胞毒药物的组合；缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物、单甲基聚乙二醇、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为100cp－3000cp(25℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约40天左右，因此，可单独或与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用。

主权项

1.一种同载铂类化合物和细胞毒药物的缓释注射剂由以下成分组成(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为铂类化合物与选自阿霉素、放线菌素D、美法仑、4H-过氧环磷酰胺、长春瑞滨、他莫昔芬、氨甲喋呤、阿霉素、表阿霉素、放线菌素D、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀或雷莫司汀的细胞毒药物的组合；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。