[发明专利]一种新的抗癌缓释注射剂

摘要

一种新的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为福莫司汀、苯达莫司汀、他莫司汀、卡莫司汀、尼莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀或雷莫司汀与阿霉素、表阿霉素、美法仑、4H－过氧环磷酰胺、放线菌素D、长春瑞滨或他莫昔芬等的细胞毒药物的组合；缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物或混合物、单甲基聚乙二醇、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为100cp－3000cp(25℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于肿瘤局部释药达约30－40天左右，因此，可单独或与化疗和/或放疗等非手术疗法联合应用。

主权项

1.一种新的抗癌缓释注射剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为福莫司汀、苯达莫司汀、他莫司汀、卡莫司汀、尼莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀或雷莫司汀与细胞毒药物的组合；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。