[发明专利]治疗实体肿瘤的尼莫司汀缓释注射剂

摘要

一种治疗实体肿瘤的尼莫司汀缓释注射剂含抗癌有效量的尼莫司汀或尼莫司汀与其增效剂(5－FU、顺铂或O6－苄基鸟嘌呤)的组合。实体肿瘤包括骨肉瘤、淋巴瘤、胃癌、胰腺癌、肺癌、膀胱癌、肝癌、乳腺癌、食道癌、肠癌、甲状腺癌、胶质瘤等。缓释注射剂的的黏度为10cp－650cp(20℃－30℃时)。其抗癌有效成分还可制成缓释植入剂。缓释辅料主要为生物可容性可降解吸收的高分子多聚物，在其降解吸收的过程中能将尼莫司汀缓慢释放于肿瘤局部，因此在明显降低其全身毒性反应的同时还可于肿瘤局部维持有效药物浓度。肿瘤局部放置该抗药物组合物不仅能够降低尼莫司汀的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种治疗实体肿瘤的尼莫司汀缓释注射剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为尼莫司汀或尼莫司汀与选自O6-苄基鸟嘌呤、顺铂或5-氟尿嘧啶的尼莫司汀增效剂的组合；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，溶媒的黏度为10cp-650cp(20℃-30℃时)。