[发明专利]含四唑紫罗兰及其增效剂的抗癌缓释剂

摘要

一种含四唑紫罗兰和其增效剂的缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为四唑紫罗兰和选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的四唑紫罗兰增效剂的组合；缓释辅料选自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、外消旋聚乳酸及其共聚物、单甲基聚乙二醇及其共聚物、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物之一或其组合；助悬剂黏度为100cp－3000cp，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂。缓释注射剂或缓释植入剂于瘤内或瘤周注射或放置，能于局部释药达约30－50天左右，因此，除单独应用于肿瘤治疗，还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。

主权项

1.一种含四唑紫罗兰和其增效剂的抗癌缓释剂，其特征在于该抗癌缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微粒，由重量百分比如下的成分组成：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 41-99.9％助悬剂 0.0-30％(B)溶媒，分为普通溶媒和特殊溶媒。其中，有效成分可为四唑紫罗兰与选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的四唑紫罗兰增效剂的组合；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶、白蛋胶；h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。特殊溶媒为含助悬剂的普通溶媒，助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。