[发明专利]一种同载四唑紫罗兰及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂

摘要

一种同载四唑紫罗兰及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为四唑紫罗兰和选自磷酸肌醇3－激酶抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂的四唑紫罗兰增效剂组成；缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体－癸二酸)、聚(富马酸－癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸、EVAc等生物相容性高分子；助悬剂选自羧甲基纤维素钠等，黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)。抗癌有效成分及缓释微球还可制成缓释植入剂，缓释注射剂和缓释植入剂经瘤内或瘤周注射或放置除能有效抑制肿瘤生长还可与放化疗等非手术疗法联合应用。

主权项

1.一种同载四唑紫罗兰及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为四唑紫罗兰或其类似物与四唑紫罗兰增效剂的组合，四唑紫罗兰增效剂选自磷酸肌醇3-激酶抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂；助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合；缓释辅料粘度范围IV(dl/g)为0.1～0.8，选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或蛋白胶；i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。