[发明专利]用于治疗的取代的5－苯基嘧啶I

摘要

本发明涉及用于治疗，尤其是用于治疗和处理癌症疾病的取代的5－苯基嘧啶I和取代的5－苯基嘧啶I的可药用盐，所述取代的5－苯基嘧啶I在嘧啶环的4位带有基团X，在嘧啶环的6位带有基团Y，基团X表示式NR¹R²、OR^1a或SR^1a的基团，其中R¹、R²相互独立地表示氢、C₁－C₁₀烷基、C₂－C₆链烯基，C₂－C₆炔基、C₁－C₁₀卤代烷基、C₃－C₈环烷基、C₃－C₈卤代环烷基、苯基，或者含有1、2、3或4个氮原子或1、2或3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5或6员杂芳基或者5或6员杂环基，这些基团可以未被取代或可以带有1、2、3或4个基团R^a1；或者基团NR¹R²也可形成如下5或6员任选被取代的杂环，其含有1、2、3或4个氮原子或1、2或3个氮原子1个硫或氧原子作为环成员，这些原子与NR¹R²的氮不相邻，其中2个相邻的C原子或者1个N原子和1个相邻的C原子可由C₁－C₄亚烷基链连接，其中杂环可以未被取代或可带有1、2、3或4个如权利要求1中所定义的基团R^a1；R^1a具有对R¹所给的除氢之外的含义之一；基团Y选自卤素、氰基、C₁－C₄烷基、C₂－C₄链烯基、C₂－C₄炔基、C₃－C₆环烷基、C₁－C₄烷氧基、C₃－C₄链烯氧基、C₃－C₄炔氧基、C₁－C₆烷硫基、二(C₁－C₆烷基)氨基或C₁－C₆烷基氨基，其中Y的烷基、链烯基和炔基可以被卤素、氰基、硝基、C₁－C₂烷氧基或C₁－C₄烷氧羰基取代；以及其中嘧啶基团也可以在2位带有不同于氢的基团，其中嘧啶环的5位中的苯环可以未被取代或可以带有1、2、3、4或5个不同于氢的基团L。

主权项

1.用于治疗的式I的取代的5-苯基嘧啶和取代的5-苯基嘧啶的可药用盐：其中X为式NR¹R²、OR^1a或SR^1a的基团，其中R¹、R²相互独立地表示氢、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₁₀卤代烷基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈卤代环烷基、苯基，或者含有1、2、3或4个氮原子或1、2或3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5或6员杂芳基或者5或6员杂环基，这些基团可以未被取代或可以带有1、2、3或4个基团R^a1；或者基团NR¹R²也可形成含有1、2、3或4个氮原子或1、2或3个氮原子1个硫或氧原子作为环成员的5或6员任选被取代的杂环，这些原子与NR¹R²的氮不相邻，其中2个相邻的C原子或者1个N原子和1个相邻的C原子可由C₁-C₄亚烷基链连接，其中杂环可以未被取代或可带有1、2、3或4个基团R^a1；其中R^a1为卤素、氧代、硝基、氰基、羟基、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烯基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)_m-A、S(＝O)_m-O-A、S(＝O)_m-N(A’)A、苯基，或者含有1、2、3或4个氮原子作为环成员或者含有1、2或3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5或6员杂芳基，其中苯基和杂芳基结构部分可带有1-3个选自如下的基团：卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、氰基、硝基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)或N(A’)A，其中m为0、1或2；A、A′和A″相互独立地为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烯基、苯基，其中有机基团可以部分或完全被卤代或可被硝基、氰氧基、氰基或C₁-C₄烷氧基取代；或者A和A’与它们所连接的原子一起为含有1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；R^1a具有对R¹所给的含义之一，不包括氢；Y为选自如下的基团：卤素、氰基、C₁-C₄烷基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄炔基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₄烷氧基、C₃-C₄链烯氧基、C₃-C₄炔氧基、C₁-C₆烷硫基、二(C₁-C₆烷基)氨基或C₁-C₆烷基氨基，其中Y的烷基、链烯基和炔基可以被卤素、氰基、硝基、C₁-C₂烷氧基或C₁-C₄烷氧羰基取代；R⁴为不同于氢的基团，其包含1-15个不同于氢且选自碳、卤素、氮、氧和硫的原子，其中碳原子的数目为0-10，卤原子的数目为0-5，且不同于卤素的杂原子的数目为1-4；L为包含1-10个不同于氢且选自碳、卤素、氮、氧和硫的原子的基团，其中碳原子的数目为0-10，卤原子的数目为0-5，且不同于卤素的杂原子的数目为0-4，n为0、1、2、3、4或5。