[发明专利]含有由氨基和苯基取代的环烷基和5元杂环的1－磷酸鞘氨醇激动剂无效
| 申请号： | 200680004868.2 | 申请日： | 2006-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN101119714A | 公开（公告）日： | 2008-02-06 |
| 发明（设计）人： | 凯文·R·林奇;蒂莫西·L·麦克唐纳 | 申请（专利权）人： | 弗吉尼亚大学专利基金会 |
| 主分类号： | A61K31/137 | 分类号： | A61K31/137;A61K31/425;A61K31/665;A61K31/40;A61K31/415;A61K31/67;A61K31/402;A61K31/381;A61K31/675;A61K31/42;A61K31/661;A61K31/341;A61K31/662 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 杨淑媛;郑霞 |
| 地址： | 美国弗*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了1－磷酸鞘氨醇类似物，其为一种或多种S1P受体(特别是S1P1受体类型)的有效和选择性的激动剂。本发明化合物包括具有磷酸根部分的化合物和具有抗水解的磷酸根替代物例如膦酸根、α－取代的膦酸根以及硫代磷酸根的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 含有 氨基 苯基 取代 环烷 元杂环 磷酸 鞘氨醇 激动剂 | ||
【主权项】：
1.一种具有下式的化合物或其药学上可接受的盐或酯：![]()
或![]()
其中，R4和R7独立地为CH或CH2；R5为C、CH或N，R6为CH、CH2、O、S或SR3；R3为氢或(C1-C10)烷基；X选自羟基、磷酸根、膦酸根、α-取代的膦酸根；R1选自氢、卤素、三氟甲基、(C1-C10)烷基、被卤素、羟基、(C1-C10)烷氧基或氰基取代的(C1-C10)烷基组成的组；且R2选自(C1-C20)烷基、环烷基取代的烷基、(C2-C20)烯基、(C2-C20)炔基、芳基、烷基取代的芳基、芳烷基以及芳基取代的芳烷基组成的组；其中R2基团中的一个或多个碳原子可独立地被非过氧化物氧、硫或NR8取代；其中R8为氢或(C1-C10)烷基；其中R2中的烷基、烯基和炔基任选被氧代取代；n是0、1、2或3；且![]()
表1、2或3个任选的双键。
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