[发明专利]可作为治疗自身免疫障碍的药物的取代的吡啶并(2,3－D)嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及一组具有出人意料的所需药学性质的三取代的吡啶并(2，3－d)嘧啶衍生物，它们的药学上可接受的盐，N－氧化物，溶剂合物和立体异构体，具体来说它们是高活性的免疫抑制药，因此可用来治疗移植排斥和/或某些炎症。这些衍生物还可用来预防或治疗心血管障碍、中枢神经系统障碍、与TNF－α相关的病症和细胞增殖病症。

主权项

1.具有以下通式的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物或其药学上可接受的加成盐、或其二氢衍生物、或其四氢衍生物、或其立体异构体、或其N-氧化物、或其溶剂合物：式中：-R₁是氨基或N-保护的氨基；-R₂选自羟基、卤素、单-C_1-7烷基氨基；单-芳基氨基；单-芳基C_1-7烷基氨基；吗啉基；N-哌啶基；三唑基；杂环-取代的氨基；C_1-7烷氧基；氧基杂环；哌嗪基或高哌嗪基，其中所述哌嗪基任选地被酰基、C_1-7烷基或芳基烷基N-取代；-R₃选自卤素；芳基和杂芳基，它们任选地被一种或多种选自以下的取代基取代：卤素、卤代C_1-7烷基、C_1-7烷氧基和烷基氨基；-R₄是氢，前提是当R₃为溴、且R₁为氨基时，R₂不是1，2，4-三唑基。