[发明专利]喜树碱亚单元的新合成

摘要

本发明提供制备式(1)化合物的方法，该化合物在制备喜树碱(CPT)中是关键的中间体。对于开发新抗癌药，此化合物继续用作有吸引力和有前途的引导结构。

主权项

1.一种用于制备式(1)化合物的方法，其中a)式(I)化合物在式HNR²R³的胺存在下反应，得到式(II)化合物，b)所述的式(II)化合物在乙基-碱存在下进一步反应，得到式(III)化合物，c)所述的式(III)化合物进一步与式(IV)化合物反应，得到式(V)化合物，d)所述的式(V)化合物在臭氧存在下进一步反应，得到式(VI)化合物，e)所述式(VI)化合物在式(VII)化合物和碱存在下进一步反应，得到式(VIII)化合物，f)所述的式(VIII)化合物在二(C₁-C₆)-烷基甲酰胺二(C₁-C₆)-烷基缩醛或式(R⁷R⁸N)₃-CH的化合物存在下进一步反应，得到式(IX)化合物，g)所述式(IX)化合物在乙酸铵存在下进一步反应，得到式(X)化合物，h)所述的式(X)化合物在碱金属氢硼化物和稀土金属盐存在下进一步反应，得到式(XI)化合物，和j)所述的式(XI)化合物在浓无机酸存在下进一步反应，得到式(1)化合物；其中R，R¹，R⁷和R⁸相互独立地为(C₁-C₆)-烷基；R²，R³和R⁴独立地表示(C₁-C₆)-烷基和(C₃-C₇)-环烷基；和R⁵和R⁶都是相同或不同的(C₁-C₆)-烷基，或芳基。