[发明专利]具有抗糖尿病活性的稠合芳香化合物无效

专利信息
申请号: 200680006245.9 申请日: 2006-03-03
公开(公告)号: CN101128441A 公开(公告)日: 2008-02-20
发明(设计)人: H·B·伍德;P·T·梅恩克;施国强;张勇 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: C07D261/20 分类号: C07D261/20;A61K31/416;C07D307/80;A61K31/423;C07D413/04;A61K31/4439;C07D403/04;A61K31/513;C07D239/34;A61P3/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 曹雯;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 式(I)的稠合芳香化合物是PPARγ的激动剂或部分激动剂,用于治疗或控制2型糖尿病,包括通常与2型糖尿病相关的高血糖症、血脂障碍、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和肥胖症。
搜索关键词: 具有 糖尿病 活性 芳香 化合物
【主权项】:
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中:环A为具有1-2个独立选自O、S和N的杂原子的5元或6元芳环或杂芳环,其中环A与同环A稠合的苯环一起形成萘环或苯并杂芳环;Ar1和Ar2各自为碳环芳香基或杂环芳香基,其独立选自苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基和嘧啶基,所述芳香基任选地被1-4个取代基取代,所述取代基独立选自卤素、-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、-OC2-C6烯基、-C(=O)C1-C6烷基、-S(O)nC1-C6烷基、C3-C7环烷基、-OC3-C7环烷基、-NO2和-CN,其中-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、-OC2-C6烯基、-C(=O)C1-C6烷基、-S(O)nC1-C6烷基、C3-C7环烷基和-OC3-C7环烷基各自任选地被1-5个卤素取代;B选自-O-、-S(O)n-、-N(R3)-、-C(=O)-、-C(R4)2-和-C3-6亚环烷基-;-WZ选自-O-C(R5)(R6)-Z、-S(O)n-C(R5)(R6)-Z和-CH2-C(R5)(R6)-Z;Z选自-CO2R7和四唑;R1和R2各自独立选自卤素、-CN、-NO2、-OH、-C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、-C(=O)C1-C5烷基、-S(O)nC1-C5烷基和C3-6环烷基,其中-C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、-C(=O)C1-C5烷基、-S(O)nC1-C5烷基和C3-6环烷基任选地被1-5个卤素取代;R3选自H和C1-C5烷基;各个R4独立选自H、卤素和-C1-C5烷基,其中-C1-C5烷基任选地被1-5个卤素取代;R5和R6各自独立选自H、卤素、-C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、-C2-C5烯基、-OC2-C5烯基、C3-6环烷基、-(CH2)m苯基和-O(CH2)m苯基,其中-C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、-C2-C5烯基和-OC2-C5烯基任选地被1-5个卤素取代,且其中C3-6环烷基以及-(CH2)m苯基和-O(CH2)m苯基中的苯基任选地被1-5个独立选自卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基的基团取代,所述C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选地被1-3个卤素取代;或者,R5和R6可连接形成C3-C6环烷基,所述C3-C6环烷基任选地被1-3个卤素取代;R7选自H和-C1-C6烷基,其中C1-C6烷基任选地被1-5个卤素取代;每种情况下的m为0-2的整数;每种情况下的n为0-2的整数;p为0-3的整数;以及q为0-3的整数。
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