[发明专利]作为治疗Ⅱ型糖尿病用的11β－羟基类固醇脱氢酶抑制剂的1－磺酰基－哌啶－3－羧酸酰胺衍生物

摘要

本发明提供式(I)的化合物以及其药用盐，其中取代基是如说明书中公开的取代基。这些化合物及含有它们的药物组合物可以用于治疗疾病如II型糖尿病和代谢综合征。

主权项

1.一种药物组合物，其包含治疗有效量的根据式(I)的化合物：其中Q为未取代的苯基，取代的苯基，其为被独立地选自卤素、低级烷基、-COOA、-CF₃、-OA、-NC(＝O)A和苯基中的基团单-、二-或三取代的苯基，未取代的杂环基，其为5-或6-元杂芳族环，所述的杂芳族环通过环碳原子连接并且含有1至3个选自硫、氮和氧中的杂环原子，取代的杂环基，其为被-COOA或卤素取代的杂环基，萘基，9-和10-元双环不饱和或部分不饱和的杂环基，其通过环碳原子连接并且含有1至3个选自硫、氮和氧中的杂环原子，取代的双环杂环基，其为9-或10-元双环杂环基，所述的双环杂环基被选自卤素或低级烷基中的取代基单-、二-或三-取代；R₁或R₂中的一个为H，并且另一个选自：低级烷基，单取代的或未取代的饱和单-、二-或三-环5至10元碳环，其中单取代的碳环被低级烷基取代，双环部分不饱和的9-或10-元环，-CH₂B，-D-苯基或D-取代的苯基，其中D-取代的苯基为D-苯基，其中所述的苯基被-OA、卤素、或取代或未取代的低级烷基单-或二-取代，-D-萘基，-DE，-DN(CH₃)n-苯基，-DNC(＝O)A，-DN(A)A，-DOA；或R₁和R₂与它们连接的N原子一起形成取代或未取代的环Z，其中Z为6-或7-元单环或7-至10-元双环饱和、部分不饱和或不饱和的取代或未取代的杂环，所述的杂环含有R₁和R₂连接的N原子并且任选含有选自N、O和S中的另一个杂原子，其中取代的杂环被低级烷基或羟基或羟基-烷基单-或二-取代；A为含有1至4个碳原子的低级烷基，B为3-至7-元取代或未取代的碳环饱和环，D为A的二价形式，E为5-或6-元饱和、不饱和或部分不饱和的杂环，所述的杂环含有1至3个选自S、N和O中的杂原子，n为0或1，条件是，在R₁或R₂为H且另一个为低级烷基的情况下，并且在Q在对位被卤素单取代的情况下，所述卤素为氯，条件是，在R₁或R₂为H且另一个为低级烷基的情况下，并且在Q在对位被低级烷基单取代的情况下，所述低级烷基含有1至3个碳原子，条件是，在R₁或R₂为H且另一个为CH2B的情况下，并且在Q为其中苯环在间位被卤素单取代的取代苯基的情况下，所述卤素不为Cl，条件是，在R₁或R₂为H并且另一个为D-取代的苯基，其中D为-CH₂CH₂-并且苯基在邻位被F单取代的情况下，并且在Q为其中苯基被卤素单取代的取代苯基的情况下，在间位的卤素不为Cl，条件是，在R₁或R₂为H并且另一个为-D-取代的苯基，其中D为-CH₂-，并且苯基被低级烷基单取代，所述低级烷基为在邻位的-CH₃的情况下，并且在Q为苯基被卤素取代的取代苯基的情况下，在邻位的卤素不是Cl，或其药用盐，和药用载体。