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[发明专利]新型吡啶化合物无效

专利信息
申请号： 200680007360.8 申请日： 2006-01-04
公开（公告）号： CN101137643A 公开（公告）日： 2008-03-05
发明（设计）人： P·贝克;J·伯斯特龙;K·布里克曼;L·程;F·乔塔尼托;R·D·格罗尼伯格;D·M·哈维;M·F·奥苏里芬;F·泽特伯格;K·奥斯特兰德 申请（专利权）人： 阿斯利康（瑞典）有限公司
主分类号： C07D401/04 分类号： C07D401/04;A61K31/4427;A61P7/02;C07D213/78;C07D401/14;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14
代理公司： 中国专利代理(香港)有限公司 代理人： 庞立志;李连涛
地址： 瑞典南*** 国省代码： 瑞典;SE
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要： 本发明涉及通式(I)的某些新型吡啶化合物，涉及制备此类化合物的方法，涉及它们作为P2Y12抑制剂和作为抗血栓形成剂等的用途和制备这些的方法，涉及它们作为心血管疾病的药物的用途以及含有它们的药物组合物。
搜索关键词： 新型 吡啶 化合物
【主权项】：
1.通式I的化合物或它的药物学上可接受的盐：其中R1表示R6OC(O)，R7C(O)，R16SC(O)，R17S，R18C(S)或选自下列这些中的基团R2表示H，CN，NO2，任选被氧插入和/或任选被OH，芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基；此外R2表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷基C(O)，(C1-C12)烷硫基C(O)，(C1-C12)烷基C(S)，(C1-C12)烷氧基，(C1-C12)烷氧基C(O)，(C3-C6)环烷氧基，芳基，芳基C(O)，芳基(C1-C12)烷基C(O)，杂环基，杂环基C(O)，杂环基(C1-C12)烷基C(O)，(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C1-C12)烷基磺酰基，(C1-C12)烷硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，芳基(C1-C12)烷硫基，芳基(C1-C12)烷基亚磺酰基，芳基(C1-C12)烷基磺酰基，杂环基(C1-C12)烷硫基，杂环基(C1-C12)烷基亚磺酰基，杂环基(C1-C12)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷硫基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基或通式NRa(2)Rb(2)的基团，其中Ra(2)和Rb(2)独立地表示H，(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷基C(O)或Ra(2)和Rb(2)与氮原子一起表示哌啶，吡咯烷，氮杂环丁烷或氮杂环丙烷；此外，R1+R2一起(与吡啶环的两个碳原子)可以形成5-元或6-元环内酯；R3表示H，CN，NO2，卤素(F，Cl，Br，I)，任选被氧插入和/或任选被OH、芳基、环烷基、杂环基或一个或多个卤素原子取代的(C1-C12)烷基；此外R3表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷基C(O)，(C1-C12)烷氧基，(C1-C12)烷硫基C(O)，(C1-C12)烷基C(S)，(C1-C12)烷氧基C(O)，(C3-C6)环烷氧基，芳基，芳基C(O)，芳基(C1-C12)烷基C(O)，杂环基，杂环基C(O)，杂环基(C1-C12)烷基C(O)，(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C1-C12)烷基磺酰基，(C1-C12)烷硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，芳基(C1-C12)烷硫基，芳基(C1-C12)烷基亚磺酰基，芳基(C1-C12)烷基磺酰基，杂环基(C1-C12)烷硫基，杂环基(C1-C12)烷基亚磺酰基，杂环基(C1-C12)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷硫基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基或通式NRa(3)Rb(3)的基团，其中Ra(3)和Rb(3)独立地表示H，(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷基C(O)或Ra(3)和Rb(3)与氮原子一起表示哌啶，吡咯烷，氮杂环丁烷或氮杂环丙烷；R4表示H，CN，NO2，卤素(F，Cl，Br，I)，任选被氧插入和/或任选被OH，COOH，芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素原子取代的(C1-C12)烷基；此外R4表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷基C(O)，(C1-C12)烷基环烷基，(C1-C12)烷氧基，其中该烷氧基可以任选被OH和/或COOH取代；此外R4表示(C1-C12)烷硫基C(O)，(C1-C12)烷基C(S)，(C1-C12)烷氧基C(O)，(C3-C6)环烷氧基，芳基，芳基C(O)，芳基(C1-C12)烷基C(O)，杂环基，杂环基C(O)，杂环基(C1-C12)烷基C(O)，(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C1-C12)烷基磺酰基，(C1-C12)烷硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，芳基(C1-C12)烷硫基，芳基(C1-C12)烷基亚磺酰基，芳基(C1-C12)烷基磺酰基，杂环基(C1-C12)烷硫基，杂环基(C1-C12)烷基亚磺酰基，杂环基(C1-C12)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷硫基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基或通式NRa(4)Rb(4)的基团，其中Ra(4)和Rb(4)独立地表示H，(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷基C(O)或Ra(4)和Rb(4)与氮原子一起表示哌啶，吡咯烷，氮杂环丁烷或氮杂环丙烷；R5表示H或(C1-C12)烷基；R6表示任选被氧插入(前提条件是任何这样的氧必须与连接R6基团的酯-氧相距至少2个碳原子)的和/或任选被OH，芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基，此外R6表示(C3-C6)环烷基，羟基(C2-C12)烷基，芳基或杂环基；R7表示任选被氧插入和/或任选被OH，芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基，此外R7表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，芳基或杂环基；R8表示H，任选被氧插入和/或任选被芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基；此外R8表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，芳基，杂环基，(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C1-C12)烷基磺酰基，(C1-C12)烷硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，芳基(C1-C12)烷硫基，芳基(C1-C12)烷基亚磺酰基，芳基(C1-C12)烷基磺酰基，杂环基(C1-C12)烷硫基，杂环基(C1-C12)烷基亚磺酰基，杂环基(C1-C12)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷硫基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基或(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基；R9表示H，任选被氧插入和/或任选被芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基；此外R9表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，芳基或杂环基；R10表示任选被氧插入和/或任选被芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基；此外R10表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，芳基，杂环基，(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C1-C12)烷基磺酰基，(C1-C12)烷硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，芳基(C1-C12)烷硫基，芳基(C1-C12)烷基亚磺酰基，芳基(C1-C12)烷基磺酰基，杂环基(C1-C12)烷硫基，杂环基(C1-C12)烷基亚磺酰基，杂环基(C1-C12)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷硫基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基或(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基；R11表示H，任选被氧插入和/或任选被芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基；此外R11表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，芳基，杂环基，(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C1-C12)烷基磺酰基，(C1-C12)烷硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，芳基(C1-C12)烷硫基，芳基(C1-C12)烷基亚磺酰基，芳基(C1-C12)烷基磺酰基，杂环基(C1-C12)烷硫基，杂环基(C1-C12)烷基亚磺酰基，杂环基(C1-C12)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷硫基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基或(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基；R12表示H，任选被氧插入和/或任选被芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基；此外R12表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，芳基，杂环基，(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C1-C12)烷基磺酰基，(C1-C12)烷硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，芳基(C1-C12)烷硫基，芳基(C1-C12)烷基亚磺酰基，芳基(C1-C12)烷基磺酰基，杂环基(C1-C12)烷硫基，杂环基(C1-C12)烷基亚磺酰基，杂环基(C1-C12)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷硫基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基或(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基；R13表示H，任选被氧插入和/或任选被芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基；此外R13表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，芳基，杂环基，(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C1-C12)烷基磺酰基，(C1-C12)烷硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，芳基(C1-C12)烷硫基，芳基(C1-C12)烷基亚磺酰基，芳基(C1-C12)烷基磺酰基，杂环基(C1-C12)烷硫基，杂环基(C1-C12)烷基亚磺酰基，杂环基(C1-C12)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷硫基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基或(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基；R14表示H，OH，前提条件是该OH基团必须与在B环/环体系中的任何杂原子相距至少2个碳原子，任选被氧插入和/或任选被OH、COOH和COORd中的一个或多个取代的(C1-C12)烷基；其中Rd表示芳基，环烷基，杂环基或任选被卤素(F，Cl，Br，I)原子，OH，芳基，环烷基和杂环基中的一个或多个取代的(C1-C12)烷基；此外R14表示芳基，环烷基，杂环基，一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子，(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，芳基，杂环基，(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C1-C12)烷基磺酰基，(C1-C12)烷硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，芳基(C1-C12)烷硫基，芳基(C1-C12)烷基亚磺酰基，芳基(C1-C12)烷基磺酰基，杂环基(C1-C12)烷硫基，杂环基(C1-C12)烷基亚磺酰基，杂环基(C1-C12)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷硫基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基或(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基，通式NRa(14)Rb(14)的基团，其中Ra(14)和Rb(14)独立地表示H，(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷基C(O)或Ra(14)和Rb(14)与氮原子一起表示哌啶，吡咯烷，氮杂环丁烷或氮杂环丙烷；R15表示H，OH，前提条件是该OH基团必须与在B环/环体系中的任何杂原子相距至少2个碳原子，任选被氧插入和/或任选被OH、COOH和COORd中的一个或多个取代的(C1-C12)烷基；其中Rd表示芳基，环烷基，杂环基或任选被卤素(F，Cl，Br，I)原子，OH，芳基，环烷基和杂环基中的一个或多个取代的(C1-C12)烷基；此外R15表示芳基，环烷基，杂环基，一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子，(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，芳基，杂环基，(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C1-C12)烷基磺酰基，(C1-C12)烷硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，芳基(C1-C12)烷硫基，芳基(C1-C12)烷基亚磺酰基，芳基(C1-C12)烷基磺酰基，杂环基(C1-C12)烷硫基，杂环基(C1-C12)烷基亚磺酰基，杂环基(C1-C12)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷硫基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基或通式NRa(15)Rb(15)的基团，其中Ra(15)和Rb(15)独立地表示H，(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷基C(O)或Ra(15)和Rb(15)与氮原子一起表示哌啶，吡咯烷，氮杂环丁烷或氮杂环丙烷；R16表示任选被氧插入和/或任选被OH，芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基，此外R16表示(C3-C6)环烷基，羟基(C2-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，芳基或杂环基；R17表示任选被氧插入和/或任选被OH，芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基，此外R17表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，芳基或杂环基；R18表示任选被氧插入和/或任选被OH，芳基，环烷基，杂环基或一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子取代的(C1-C12)烷基，此外R18表示(C3-C6)环烷基，羟基(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，芳基或杂环基；Rc表示(C3-C8)环烷基，芳基或杂环基，以及任选被一个或多个卤素(F，Cl，Br，I)原子和/或下列基团中的一个或多个取代的前述这些基团中的任何一种：OH，CN，NO2，(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷氧基C(O)，(C1-C12)烷氧基，卤素取代了的(C1-C12)烷基，(C3-C6)环烷基，芳基，杂环基，(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C1-C12)烷基磺酰基，(C1-C12)烷硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，芳硫基，芳基(C1-C12)烷硫基，芳基(C1-C12)烷基亚磺酰基，芳基(C1-C12)烷基磺酰基，杂环基(C1-C12)烷硫基，杂环基(C1-C12)烷基亚磺酰基，杂环基(C1-C12)烷基磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷硫基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基，(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基或通式NRa(Rc)Rb(Rc)的基团，其中Ra(Rc)和Rb(Rc)独立地表示H，(C1-C12)烷基，(C1-C12)烷基C(O)或Ra(Rc)和Rb(Rc)与氮原子一起表示哌啶，吡咯烷，氮杂环丁烷或氮杂环丙烷；X表示单键，亚氨基(-NH-)，亚甲基(-CH2-)，其中碳连接到B-环/环体系上的亚氨基亚甲基(-CH2-NH-)，其中氮连接到B-环/环体系上的亚甲基亚氨基(-NH-CH2-)以及在这些基团中的任何碳和/或氮可以任选被(C1-C6)烷基取代；此外X可以表示基团(-CH2-)n，其中n＝2-6，它任选地是不饱和的和/或由选自卤素，羟基或(C1-C6)烷基中的一个或多个取代基取代；和B是包括一个或多个氮和任选的一个或多个选自氧或硫中的原子的单环或二环4到11元杂环/环体系，该氮原子连接到吡啶环(根据通式I)和此外该B-环/环体系在它的另一个位置上连接到X。该取代基R14和R15连接到该B环/环体系，使得(通过这些连接)不形成季铵化合物。
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