[发明专利]2－(4－氧代－4H－喹唑啉－3－基)乙酰胺衍生物及其作为加压素V3拮抗剂的用途

摘要

本发明涉及式I的2－(4－氧代－4H－喹唑啉－3－基)乙酰胺衍生物并且涉及它们作为加压素V3拮抗剂，特别是用于治疗抑郁症的应用。

主权项

1.式I的2-(4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)乙酰胺衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：式I其中R1为C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-2烷基、C2-6链烯基、C2-6 炔基、苯基或苄基，所述的C1-6烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基C1-2烷基任选被一个或多个卤素取代；R2为选自C6-10芳基和C4-7环烷基的基团或R2为包含选自N、O和S的杂原子的5-10元杂芳基环系；R3为一个或两个选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素的取代基，所述的C1-6烷基和C1-6烷氧基任选被一个或多个卤素取代；R4为位于喹唑啉环的6-或7-位上的基团并且选自：R5各自独立为H或C1-6烷基或当R5之一与R6或R7之一彼此连接时形成5-6元杂环；R6和R7独立为H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-2烷基、C6-10 芳基或C6-10基C1-2烷基；或R6和R7与它们所连接的氮一起形成任选包含额外的选自O、S和NR10的杂原子部分的4-8元饱和或不饱和杂环，所述的杂环任选被一个或两个选自卤素、羟基，C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基和COOR11的取代基取代并且所述的杂环任选在两个相邻碳原子上与苯基环稠合；或R6和R7之一与R5之一彼此连接时形成5-6元杂环；R8为一个或两个取代基，选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素或R8之一与R9彼此连接时形成5-6元环；R9为H或C1-6烷基或R9与R8之一彼此连接时形成5-6元环；R10为H、C1-6烷基或C1-6酰基；R11为H或C1-6烷基；m为2-4；n为1-2；X为CH2、O、S、SO2或NR12；R12为H、C1-6烷基、C1-6酰基或C6-10芳基C1-2烷基，所述的C6-10基C1-2烷基任选被甲基或甲氧基取代；Y为CH2、(CH2)2或(CH2)3；Q、T、V和W为C或N，条件是Q、T、V和W之一为N且其它的为C；Q’、T’和V’选自C、O、N和S，条件是Q’、T’和V’之一为O、N或S且其它的为C。