[发明专利]抗癌化合物及其中间体和生产方法

摘要

本发明提供了一种简单而廉价地、高产率地制备消旋体或光活性的2－(1－羟乙基)－5－羟基萘并[2，3－b]呋喃－4，9－二酮的方法，可作为制备NFD的中间体的2－乙酰基－2，3－二氢－5－羟基萘并[2，3－b]呋喃－4，9－二酮，以及包括2－(1－羟乙基)－5－羟基萘[2，3－b]呋喃－4，9－二酮作为有效成份的抗癌剂。所述2－(1－羟乙基)－5－羟基萘并[2，3－b]呋喃－4，9－二酮可以使用相对便宜的5－羟基萘－1，4－二酮(也称为胡桃醌)作为初始材料，通过4或5个步骤获得。

主权项

1.一种制备通式(III)化合物的方法：其中，R是C₁-C₆烷基，包括使通式(I)的化合物和通式(II)的化合物在碱的存在下反应：其中，其中R的定义同上，X¹和X²各自独立地是卤原子。