[发明专利]生产光学活性3－苯基丙酸衍生物以及后者的后续产物的生产方法

摘要

本发明涉及用于制备光学活性3－苯基丙酸衍生物的方法，涉及可从此获得的光学活性1－氯－3－苯基丙烷衍生物以及涉及从此所获得的光学活性中间体。

主权项

1.制备通式I的光学活性化合物的方法其中R¹、R²、R³和R⁴相互独立地为氢、C₁-C₆-烷基、卤素-C₁-C₆-烷基、羟基-C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、羟基-C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷基、羟基-C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷氧基或羟基-C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₆-烷氧基，R⁵是C₁-C₆-烷基、C₅-C₈-环烷基、苯基或苄基，并且A是氢或阳离子等价物，其中-在存在手性加氢催化剂的情况下，使通式II的化合物的顺式异构体或顺式/反式异构体混合物其中R¹到R⁵具有前述的含义，对映选择性加氢，以获得富集一种对映异构体的对映异构体混合物，-为了进一步富集对映异构体，通过添加在溶剂中的碱性盐形成剂，使在加氢中所获得的对映异构体混合物结晶，由此而生成并富集一种立体异构体的固体被分离，以及-如果适当，使被分离出来的异构体经过质子化或阳离子交换以获得式I的光学活性化合物。