[发明专利]药物化合物无效
申请号: | 200680009177.1 | 申请日: | 2006-01-20 |
公开(公告)号: | CN101146531A | 公开(公告)日: | 2008-03-19 |
发明(设计)人: | J·E·库里;J·F·莱昂斯;M·S·斯奎尔斯;N·T·汤普森;K·M·汤普森;P·G·怀亚特 | 申请(专利权)人: | 阿斯泰克斯治疗有限公司 |
主分类号: | A61K31/415 | 分类号: | A61K31/415;A61K31/4155;A61P35/00;A61K31/4196;A61K31/5685;A61K31/135;A61K31/565;A61K31/4535;A61K31/138;A61K39/395;A61K31/255;A61K31/675;A61K31/195 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明提供了式(0)化合物与辅助物质的组合:或其盐或互变异构体或N-氧化物或溶剂合物,其中X是基团R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳环或杂环;A是价键、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氢或任选被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烃基;Y是价键或长度为1、2或3个碳原子的亚烷基链;R1是氢;具有3-12个环成员的碳环或杂环基团;或者任选被一个或一个以上取代基取代的C1-8烃基,所述取代基选自卤素(例如氟)、羟基、C1-4烃氧基、氨基、单-或二-C1-4烃基氨基和具有3-12个环成员的碳环或杂环基团,且其中烃基的1或2个碳原子可以任选被选自O、S、NH、SO、SO2的原子或基团代替;R2是氢;卤素;C1-4烷氧基(例如甲氧基);或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烃基;R3选自氢和具有3-12个环成员的碳环或杂环基团;且R4是氢或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烃基,其中辅助物质选自:单克隆抗体、烷化剂、抗癌剂、其它CDK抑制剂以及激素、激素激动剂、激素拮抗剂或激素调节剂。 | ||
搜索关键词: | 药物 化合物 | ||
【主权项】:
1.辅助物质与具有式(0)的化合物的组合:
或其盐或互变异构体或N-氧化物或溶剂合物;其中辅助物质选自:单克隆抗体、烷化剂、抗癌剂、其它CDK抑制剂以及激素、激素激动剂、激素拮抗剂或激素调节剂;X是基团R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳环或杂环;A是价键、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氢或任选被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烃基;Y是价键或长度为1、2或3个碳原子的亚烷基链;R1是氢;具有3-12个环成员的碳环或杂环基团;或者任选被一个或一个以上取代基取代的C1-8烃基,所述取代基选自卤素(例如氟)、羟基、C1-4烃氧基、氨基、单-或-二-C1-4烃基氨基和具有3-12个环成员的碳环或杂环基团,且其中烃基的1或2个碳原子可以任选被选自O、S、NH、SO、S02的原子或基团代替;R2是氢;卤素;C1-4烷氧基(例如甲氧基);或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烃基;R3选自氢和具有3-12个环成员的碳环和杂环基团;且R4是氢或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烃基。
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