[发明专利]细胞骨架的活性化合物，组合物及用途

摘要

本发明涉及合成与天然红海海绵素A或红海海绵素B有关的细胞骨架活性化合物。本发明还涉及包含这种化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。本发明还涉及预防或治疗与肌动蛋白聚合相关的疾病或病症的方法。本发明的一个实施方式中，所述方法治疗升高的眼内压，如原发性开角型青光眼。该方法包括给予对象治疗有效量的通式I或II的细胞骨架活性化合物，所述有效量是，例如通过抑制肌动蛋白的聚合，能有效影响细胞骨架。

主权项

1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐、互变体、溶剂合物或水合物：式I式中：X₁＝S、O、NR₃或CR₄R₅；Y₁＝S、O或NR₆；Y₂＝S、O或NR₇；Z₁＝S、O、NR₈或不存在；Q和Q₂独立地是O或S；A₁和A₂独立地是氢、卤代、烷基或烷氧基，可任选被取代；n＝1、2或3；R₁-R₈独立地是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基或杂环，可任选被取代；第一个条件是，当Z₁＝S或O时；R₂不是H；第二个条件是，当n为1，X₁为S，Y₁为NR₆，Y₂为O，Z₁不存在，Q₁和Q₂是O，且如果R₂选自以下组中的一个：甲基、或则R₁不是3-单甲基-取代的烷基，或R₁不是以下基团：或其中，箭头表示的键标出R₁基团与分子的其余部分相连的位点。