[发明专利]用作CGRP拮抗剂的2－氧代－1,2,4,5－四氢－1,3－苯并二氮杂－3－基－哌啶

摘要

本发明涉及新颖通式I CGRP拮抗剂，其中B、R¹及R²均如权利要求1中所述定义，其互变异构体、异构体、非对映异构体、对映异构体、水合物，其混合物，及其盐，以及所述盐的水合物，尤其是其与无机或有机酸类或碱形成的生理学上可接受的盐，含有这类化合物的药物，其用途及其制法。

主权项

1.通式I的CGRP拮抗剂其中B表示选自如下的基团，R¹与R²和所连接的氮原子一起表示通式II的基团其中Y¹表示碳原子，或如果R⁴表示自由电子对，则其也可表示氮原子，R³表示环戊基、环己基或环庚基，或R³表示杂环，选自吗啉-4-基、1，1-二氧代-硫吗啉-4-基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基或吡咯烷-1-基，其中上述在环中的单环状杂环可被羟基、甲基、乙基、三氟甲基、羟甲基或羟乙基单-或二-取代，或可任选另外被羟基环丙基、三氟甲基羰基甲基、氨基、羧基-羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基-羰基、羧甲基、羧乙基、乙氧基羰基甲基、乙氧基羰基乙基、羧基-乙基羰基、乙氧基羰基-乙基羰基、氨基磺酰基、甲基氨基磺酰基、二甲基氨基磺酰基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、异丙基磺酰基、环丙基磺酰基、(羟基氨基)-羰基甲基、羟基-(甲基)-氨基羰基-甲基或甲氧基氨基羰基-甲基单取代，其中取代基可相同或不同，且可结合至环碳或环氮原子上，或上述在环中的单环状杂环可被羧基单取代，如果该羧基不是经氮原子结合时，且R⁴，如果Y¹表示碳原子时，表示氢原子，或R⁴，如果Y¹表示氮原子时，表示自由电子对，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其水合物，其混合物，及其盐，以及所述盐的水合物，尤其是其与无机或有机酸或碱形成的生理学上可接受的盐。