[发明专利]作为抗肿瘤剂的喹喔啉衍生物

摘要

本发明涉及筛选结合伴侣的方法，尤其是erastin(例如VDACs，诸如VDAC3)生物活性必需的结合伴侣。本发明还提供利用erastin和相关化合物或者衍生物，例如化合物(I)有效杀伤癌细胞的试剂和方法。

主权项

1.一种在哺乳动物中治疗病症的方法，包括对哺乳动物给药治疗有效量的具有式I结构的化合物或者其药学可接受的盐，其中：R¹选自H、Z-Q-Z、-C_1-8烷基-N(R²)(R⁴)、-C_1-8烷基-OR³、3-到8-元碳环或者杂环，芳基，杂芳基和C_1-4芳烷基；每次出现的R²和R⁴均是独立选自H、C_1-4烷基、C_1-4芳烷基、芳基、杂芳基、酰基、烷基磺酰和芳基磺酰，如果R²和R⁴在相同氮原子上和不同时是氢时，它们是不同的，并且当R²和R⁴在相同氮上并且R²和R⁴之一是酰基、烷基磺酰或者芳基磺酰时，另一个选自H、C_1-8烷基、芳基、C_1-4芳烷基，和杂芳基；R³选自H、C_1-4烷基、C_1-4芳烷基、芳基和杂芳基；W选自和Q选自O和NR²；和每次出现的Z独立地选自C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基，其中病症的特点在于细胞具有增强的Ras信号活性和SV40小t抗原的细胞靶标蛋白改变的活性。