[发明专利]嘧啶酮(pyrimidinone)衍生物的聚合物及其作为人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的用途无效
申请号: | 200680009856.9 | 申请日: | 2006-02-03 |
公开(公告)号: | CN101151252A | 公开(公告)日: | 2008-03-26 |
发明(设计)人: | H·芬奇;C·爱德华兹;N·C·雷;E·A·奥坎诺;M·F·菲茨杰拉尔德 | 申请(专利权)人: | 阿根塔发明有限公司 |
主分类号: | C07D239/22 | 分类号: | C07D239/22;C07D401/12;C07D403/14;A61K31/513;A61P9/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 英国埃*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 一种式(I):M-L-M的化合物,其中L为连接物,每个M独立地为式(II)的基团,该化合物可用于例如呼吸系统疾病的治疗。 | ||
搜索关键词: | 嘧啶 pyrimidinone 衍生物 聚合物 及其 为人 中性 粒细胞 弹性 蛋白酶 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物,或其可药用的盐、溶剂合物或N-氧化物,M-L-M(I)其中L为连接物,并且每一个M独立地为式(II)的基团:
其中A为芳基或杂芳基;D为氧或硫;Y1、Y2、Y3、Y4和Y5每一个独立地为CH、CR3、CR6或N,条件是它们中的其中一个为CR3,一个为CR6并且它们中最多只有两个为N;R1、R2和R3每一个独立地为氢、卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、羟基或C1-C6烷氧基,其中每一个烷基和烷氧基任选地被一至三个独立地选自卤素、羟基和C1-C4烷氧基的自由基所取代;R4为三氟甲基羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烯氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、单C1-C4烷基氨基羰基或双C1-C4烷基氨基羰基、C6-C10芳基氨基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、杂芳基、杂环基或氰基;其中每一个烷基羰基、烷氧基羰基和烷基氨基羰基都任选地被一至三个自由基取代,所述自由基独立地选自C3-C8环烷基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、单C1-C4烷基氨基羰基和双C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4-烷基羰基氨基、(C1-C4烷基羰基)-C1-C4烷基氨基、氰基、氨基、单C1-C4烷基氨基和双C1-C4-烷基氨基、杂芳基、杂环基和三(C1-C6烷基)甲硅烷基;而且,其中杂芳基羰基、杂环基羰基、杂芳基和杂环基可以进一步被C1-C4-烷基取代;或者R4代表式(VIII)的基团![]()
其中R4A、R4B、R4G、R4H、R4I和R4J独立地为氢或烷基,或者R4H和R4I可以与它们所连接的氮原子连接起来形成环;R4F为孤电子对或者R4F为烷基,而且它所连接的氮原子为季氮原子并带有一个正电荷;R4C、R4D和R4E为烷基,或R4C、R4D或R4E中的任何两个与它们所连接的氮原子连接起来形成环,该环任选地含有另一个选自氧和氮的杂原子;v1为1-3;以及v2为1-6,R5为C1-C4烷基或氨基,并且烷基任选地被一至三个独立地选自下列的自由基所取代:卤素、羟基,C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基、C1-C6烷硫基、氨基、单C1-C6烷基氨基和双C1-C6烷基氨基、芳基氨基、羟基羰基、C1-C6烷氧基羰基和自由基-O-(C1-C4烷基)-O-(C1-C4烷基);以及R6为卤素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、羟基或C1-C6烷氧基,其中烷基和烷氧基任选地被一至三个独立地选自卤素、羟基和C1-C4烷氧基的自由基所取代。
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