[发明专利]具有镇痛活性和/或免疫刺激物活性的3－芳基－3－羟基－2－氨基丙酸酰胺类、3－杂芳基－3－羟基－2－氨基丙酸酰胺类以及相关化合物

摘要

式(1)和式(2)的化合物，其中的变量具有说明书中公开的含义，该化合物具有镇痛活性，在某些情况下具有免疫刺激物活性。

主权项

1.下式的化合物或所述化合物的可药用盐：式1其中R₁为H或1至6个碳的烷基，R₂为H、1至6个碳的烷基，或者R₁和R₂基团与氮一起形成饱和的或不饱和的4、5、6或7元环，所述4、5、6或7元环任选地包括一个或两个独立地选自N、O和S的杂原子，所述4、5、6或7元环任选地被一个或两个COOH、CH₂OH、OH、B(OH)₂、卤素基团、氰基所取代，或者被一个或两个具有1至6个碳的烷基基团所取代，或者所述环的一个或两个碳与氧连接而形成酮基基团，而且所述4、5、6或7元环任选地与芳香的或非芳香的5或6元环稠合，所述芳香的或非芳香的5或6元环任选地包括1个或选自N、O和S的杂原子；R₃独立地选自H、1至20个碳的烷基、3至6个碳的环烷基、芳基或杂芳基、其中烷基部分具有1至4个碳的芳基-烷基、其中烷基部分具有1至4个碳的芳基-(羟基)烷基、其中烷基部分具有1至4个碳的杂芳基-烷基、或其中烷基部分具有1至4个碳的杂-(羟基)烷基，所述芳基或杂芳基基团任选地被1个至3个独立地选自下列的基团所取代：卤素、1至6个碳的烷基、1至6个碳的烷氧基和1至3个碳的硫氧基；或者R₃为CO-R₇、SO₂R₇或CO-O-R₇，其中R₇为H、1至20个碳的烷基、被NH₂基团或被其中烷基基团具有1至6个碳的NH-CO烷基基团取代的1至20个碳的烷基、芳基或杂芳基、其中烷基部分具有1至4个碳的芳基-烷基或其中烷基部分具有1至4个碳的杂芳基-烷基，所述芳基或杂芳基基团任选地被1个至3个独立地选自下列的基团所取代：卤素、1至6个碳的烷基、1至6个碳的烷氧基和1至3个碳的硫氧基；R₄为H、1至6个碳的烷基或其中R₈为1至6个碳的烷基的CO-R₈；波浪线表示与具有R或S构型的碳连接的键；虚线表示有或者没有键，条件是含有所述虚线的环为芳香环；m、n和q为独立地选自0、1、2或3的整数，条件是m、n和q的总和为2或3；s为零(0)，或者当X为N时s为零(0)或1；W、X和Y独立地代表CH、CR₅、CR₆或独立地选自N、O和S的杂原子，并且R₅和R₆独立地选自H、卤素、1至6个碳的烷基、卤素取代的1至6个碳的烷基、1至6个碳的烷氧基和1至3个碳的硫氧基、苯基，或者R₅和R₆与它们所连接的原子一起形成碳环或杂环，所述碳环在其环上具有5或6个原子，所述杂环在其环上具有5或6个原子，且有1至3个独立地选自N、O和S的杂原子；由R₅和R₆一起形成的所述碳环或杂环任选地被1至6个R₉基团所取代，其中R₉独立地选自卤素、1至6个碳的烷基、1至6个碳的烷氧基和1至3个碳的硫氧基；条件是式1不包括下述化合物：其中R₄为H，R₁和R₂与氮一起形成吡咯烷环或吗啉环，m、n和q的总和为3，并且其中W、X和Y均不表示杂原子的化合物，另外的条件是所述式不包括下式的化合物：