[发明专利]可用于抑制CHKI的杂芳基脲衍生物

摘要

本发明公开了一种可用于与DNA损伤和DNA复制有关的疾病和病症的治疗的取代的脲化合物。本发明还公开了制备这些化合物的方法以及它们例如在治疗癌症和其它的以DNA复制、染色体分离或细胞分裂中的缺陷为特征的疾病中用作治疗剂的用途。

主权项

1.具有下述结构式的化合物或其可药用盐、前药或溶剂合物，其中R¹为卤素、C_1-3烷基、CN和CF₃；R²为氢、C_1-3烷基、CN、OC_1-3烷基、卤素、或N(R^b)₂，其中R^b独立地为氢或C_1-3烷基；R³为6-或7-元饱和杂环，其中包含一个环状N-R^a基团和第二个环状N-R^a基团、环氧或环硫，其中的R^a独立地为氢、C_1-3烷基、CH₂CN或CH₂CH₂CN，而且其中的R³任选被氧代(＝O)取代；R⁴为氢、C_1-3烷基、OC_1-3烷基、SC_1-3烷基、N(R^b)₂、NR^bC(＝O)C_1-3烷基、或5-或6-元饱和杂环，其中包含一个N-R^a基团和任选被1-3个C_1-3烷基基团取代的环；或R²和R⁴与和其连接的碳一起形成5-至7-元饱和碳环状环；R⁵为氢或卤素，条件是R²和R⁴中至少一个不是氢，而且当R⁵为卤素时，R²或R⁴为氢。