[发明专利]组胺H3受体活性剂、制备和治疗用途

摘要

本发明公开新颖的式I化合物或其药学上可接受的盐，它们具有组胺－H3受体拮抗剂或反激动剂活性，以及制备这类化合物的方法和中间体。在另一种实施方案中，本发明公开包含式I化合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗肥胖、认知缺陷、发作性睡眠和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

主权项

1.结构由式I代表的化合物或其药学上可接受的盐，其中：Y独立地代表碳或氮；X独立地代表碳或氮，其条件是至少一个Y或X是碳；R1独立地是-卤素、-CN、-NO₂、-(C₁-C₇)烷基(任选地被1至3个卤素取代)、-(C₃-C₈)环烷基、-(C₁-C₇)烷基-S(O)₂-(C₁-C₃)烷基、-(C₁-C₇)烷基-C(O)-O-R3、-(C₁-C₇)烷基-S(O)₂-苯基(R2)(R2)(R2)、-(C₁-C₇)烷基-S-(C₁-C₇)烷基、-(C₁-C₇)烷基-(C₃-C₈)环烷基、-(C₁-C₇)烷基-苯基(R2)(R2)(R2)、-C(O)-苯基(R2)(R2)(R2)、-C(O)-(C₁-C₇)烷基、-C(O)-(C₃-C₈)环烷基、-(C₁-C₇)烷基-C(O)-苯基(R2)(R2)(R2)、-S-(C₁-C₇)烷基、-S-(C₁-C₇)烷基-苯基(R2)(R2)(R2)、-S-(C₃-C₈)环烷基-(C₁-C₇)烷基、-S-(C₃-C₈)环烷基、-S-(C₂-C₇)链烯基、-S-苯基(R2)(R2)(R2)、-SO₂-苯基(R2)(R2)(R2)、-SO₂R7、-S(O)R7、-(C₂-C₇)链烯基、-(C₃-C₈)环烯基、-(C₂-C₇)链烯基-S(O)₂-(C₁-C₃)烷基、-(C₂-C₇)链烯基-C(O)-O-R3、-(C₂-C₇)链烯基-S(O)₂-苯基(R2)(R2)(R2)、-(C₂-C₇)链烯基-S-(C₁-C₇)烷基、-(C₂-C₇)链烯基-(C₃-C₈)环烷基或者-(C₂-C₇)链烯基-苯基(R2)(R2)(R2)；R2在每次出现时独立地是-H、-卤素、-(C₁-C₇)烷基(任选地被1至3个卤素取代)、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)(C₃-C₈)环烷基、-OCF₃、-OR7、-SR7、-SO₂R7、-SO₂CF₃或者-S(O)R7；R3在每次出现时独立地是-H或者-(C₁-C₃)烷基(任选地被1至3个卤素取代)；R4和R5在每次出现时独立地是-H、-卤素、-(C₁-C₃)烷基(任选地被1至3个卤素取代)或者-OR3，其条件是若Y是氮，则R4或R5不与Y连接，并且其条件是若X是氮，则R4或R5不与X连接；R6在每次出现时独立地是-H、-卤素、-CF₃、-(C₁-C₃)烷基(任选地被1至3个卤素取代)或者-OR3；R7在每次出现时独立地是-H、-(C₁-C₇)烷基(任选地被1至3个卤素取代)或者-(C₂-C₇)链烯基。