[发明专利]氨基丙氧基苯基增食欲素受体拮抗剂无效

专利信息
申请号: 200680011562.X 申请日: 2006-04-10
公开(公告)号: CN101155792A 公开(公告)日: 2008-04-02
发明(设计)人: P·J·科尔曼;J·施赖尔 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: C07D277/56 分类号: C07D277/56
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及一种酰氨基丙氧基苯基化合物,其是增食欲素受体拮抗剂,用于治疗或预防与增食欲素受体有关的神经性和精神性障碍和疾病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物和组合物在预防或治疗与增食欲素受体有关的这类疾病中的用途。
搜索关键词: 氨基 丙氧基 苯基 食欲 受体 拮抗剂
【主权项】:
1.一种式I化合物:其中:A选自苯基,萘基和杂芳基;R1a,R1b和R1c,如果A的化合价不允许这样的取代时可以不存在,并且独立选自的基团包括:(1)氢,(2)卤素,(3)羟基,(4)-(C=O)m-On-C1-6烷基,其中m是0或1,n是0或1(其中如果m是0或n是0,则出现一个单键)并且其中烷基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(5)-(C=O)m-On-C3-6环烷基,其中环烷基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(6)-(C=O)m-On-C2-4烯基,其中烯基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(7)-(C=O)m-On-苯基或-(C=O)m-On-萘基,其中苯基或萘基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(8)-(C=O)m-On-杂环基,其中杂环基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(9)-(C=O)m-NR10R11,其中R10和R11独立选自的基团包括:(a)氢,(b)C1-6烷基,其是未取代的或是用R13取代的,(c)C3-6烯基,其是未取代的或是用R13取代的,(d)环烷基,其是未取代的或是用R13取代的,(e)苯基,其是未取代的或是用R13取代的,和(f)杂环基,其是未取代的或是用R13取代的,(10)-S(O)2-NR10R11,(11)-S(O)q-R12,其中q是0,1或2并且其中R12选自R10和R11的定义,(12)-CO2H,(13)-CN,和(14)-NO2;R2选自的基团包括:(1)氢,(2)C1-6烷基,其是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(3)-C3-6环烷基,其是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(4)-苯基,其是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,和(5)-杂芳基,其是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的;R3和R4独立选自的基团包括:(1)氢,(2)C1-6烷基,其是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(3)-C3-6环烷基,其是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(4)-苯基,其是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,和(5)-杂芳基,其是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,或者R3和R4和与它们相连的碳形成C3-6环烷基环,其是未取代的或是用R13取代的;R5和R6独立选自的基团包括:(1)氢,(2)卤素,(3)羟基,(4)-On-C1-6烷基,其中烷基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(5)-On-C3-6环烷基,其中环烷基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(6)-苯基,其是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(7)-杂环基,其是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(8)-CN,或者R5和R6和与它们相连的碳形成C3-6环烷基环,其是未取代的或是用R13取代的;R7a,R7b和R7c独立选自的基团包括:(1)氢,(2)卤素,(3)羟基,(4)-(C=O)m-On-C1-6烷基,其中烷基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(5)-(C=O)m-On-C3-6环烷基,其中环烷基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(6)-(C=O)m-C2-4烯基,其中烯基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(7)-(C=O)m-On-苯基或-(C=O)m-On-萘基,其中苯基或萘基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(8)-(C=O)m-On-杂环基,其中杂环基是未取代的或是用一个或多个选自R13的取代基取代的,(9)-(C=O)m-NR10R11,(10)-S(O)2-NR10R11,(11)-S(O)q-R12,(12)-CO2H,(13)-CN,和(14)-NO2;R13选自的基团包括:(1)卤素,(2)羟基,(3)-(C=O)m-On-C1-6烷基,其中烷基是未取代的或是用一个或多个选自R14的取代基取代的,(4)-On-(C1-3)全氟代烷基,(5)-(C=O)m-On-C3-6环烷基,其中环烷基是未取代的或是用一个或多个选自R14的取代基取代的,(6)-(C=O)m-C2-4烯基,其中烯基是未取代的或是用一个或多个选自R14的取代基取代的,(7)-(C=O)m-On-苯基或-(C=O)m-On-萘基,其中苯基或萘基是未取代的或是用一个或多个选自R14的取代基取代的,(8)-(C=O)m-On-杂环基,其中杂环基是未取代的或是用一个或多个选自R14的取代基取代的,(9)-(C=O)m-NR10R11,(10)-S(O)2-NR10R11,(11)-S(O)q-R12,(12)-CO2H,(13)-CN,和(14)-NO2;R14选自的基团包括:(1)羟基,(2)卤素,(3)C1-6烷基,(4)-C3-6环烷基,(5)-O-C1-6烷基,(6)-O(C=O)-C1-6烷基,(7)-NH-C1-6烷基,(8)苯基,(9)杂环基,(10)-CO2H,和(11)-CN;及其药学上可接受的盐。
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