[发明专利]抗癌和抗微生物的噁唑烷酮以及类似物

摘要

本发明公开了多种新颖的噁唑烷酮、咪唑啉酮和噻唑烷酮类似物以及使用这些类似物治疗癌症和/或微生物感染的方法。具体的4－噁唑烷酮化合物显示出具有抗癌和抗微生物活性。

主权项

1.具有通式I或Ia结构的化合物及其药物可接受的盐或其前药：其中：分别选择R¹和R²，其中R¹和R²之一是具有通式(II)结构的分子片段，Z选自O、S和NR⁵；R⁶和R⁷分别选自氢；卤素；下列残基的单取代、多取代或者未取代的直链或支链变体：C₁-C₂₄烷基、C₂-C₂₄烯基或C₂-C₂₄炔基；酰基；酰氧基；烃氧基羰基氧基；芳氧基羰基氧基；环烷基；环烯基；烃氧基；环烃氧基；芳基；杂芳基；杂环烃基；酯；芳基烃氧基羰基；烃氧基羰基酰基；氨基；氨基羰基；酰胺；氨基羰基氧基；硝基；叠氮基；苯基；羟基；烷硫基；芳硫基；氧基磺酰基；羧基；氰基以及包括多卤代烷基在内的卤代烷基；R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹分别选自氢；卤素；下列残基的单取代、多取代或者未取代的直链或支链变体：C₁-C₂₄烷基、C₂-C₂₄烯基或C₂-C₂₄炔基；酰基；酰氧基；烃氧基羰基氧基；芳氧基羰基氧基；环烷基；环烯基；烃氧基；环烃氧基；芳基；杂芳基；杂环烃基；酯；芳基烃氧基羰基；烃氧基羰基酰基；氨基；氨基羰基；酰胺；氨基羰基氧基；硝基；叠氮基；苯基；羟基；烷硫基；芳硫基；氧基磺酰基；羧基；氰基以及包括多卤代烷基在内的卤代烷基；或R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹分别不存在；以及R¹和R²中的另一个选自氢；卤素；下列残基的单取代、多取代或者未取代的直链或支链变体：C₁-C₂₄烷基、C₂-C₂₄烯基或C₂-C₂₄炔基；酰基；酰氧基；烃氧基羰基氧基；芳氧基羰基氧基；环烷基；环烯基；烃氧基；环烃氧基；芳基；杂芳基；杂环烃基；酯；芳基烃氧基羰基；烃氧基羰基酰基；氨基；氨基羰基；酰胺；氨基羰基氧基；硝基；叠氮基；苯基；羟基；烷硫基；芳硫基；氧基磺酰基；羧基；氰基以及包括多卤代烷基在内的卤代烷基；R³是＝O；R¹’和R²’分别选自氢；卤素；下列残基的单取代、多取代或者未取代的直链或支链变体：C₁-C₂₄烷基、C₂-C₂₄烯基或C₂-C₂₄炔基；酰基；酰氧基；烃氧基羰基氧基；芳氧基羰基氧基；环烷基；环烯基；烃氧基；环烃氧基；芳基；杂芳基；杂环烃基；酯；芳基烃氧基羰基；烃氧基羰基酰基；氨基；氨基羰基；酰胺；氨基羰基氧基；硝基；叠氮基；苯基；羟基；烷硫基；芳硫基；氧基磺酰基；羧基；氰基以及包括多卤代烷基在内的卤代烷基；或R¹’和R²’分别不存在；Y选自O、S和NR⁵；R⁴和每一R⁵分别选自氢；下列残基的单取代、多取代或者未取代的直链或支链变体：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_2-6杂烷基、C_2-6氨烷基、C_2-6卤代烷基、C_1-6烃氧基羰基和C_2-6羟烷基；C_3-8环烃基；被C_1-3烷基或卤素取代的-C(O)-C_5-6芳基；C_5-6芳基；C_5-6杂芳基；C_5-6环烃基和C_5-6杂环烃基，或者R⁴和每一R⁵分别不存在，条件是R⁴存在于通式Ia的化合物中；任何由虚线和实线所表示的键代表选自单键和双键的键；任何由单独的虚线所表示的键是单键或者不存在；以及任意碳碳双键具有选自顺式和反式的构型。