[发明专利]肽稳定剂化合物及筛选方法无效
| 申请号： | 200680012072.1 | 申请日： | 2006-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN101163799A | 公开（公告）日： | 2008-04-16 |
| 发明（设计）人： | 威廉·埃尔德里奇;凯文·菲茨杰拉德;尼尔·库利;邓肯·麦格雷戈 | 申请（专利权）人： | 伊索杰尼卡有限公司 |
| 主分类号： | C12Q1/68 | 分类号： | C12Q1/68;C07K7/08 |
| 代理公司： | 隆天国际知识产权代理有限公司 | 代理人： | 高龙鑫 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明提供了肽稳定剂化合物，该化合物与生物活性肽的联合能够提高生物活性肽在体内的蛋白酶消除半衰期。该肽稳定剂化合物优选地是肽序列的形式，其赋予所偶联的生物活性肽蛋白水解抗性。本发明也提供了从体外产生的文库中筛选全新蛋白水解抗性化合物的方法，以及包括以此鉴定的稳定剂化合物的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 稳定剂 化合物 筛选 方法 | ||
【主权项】：
1.体外鉴定肽稳定剂化合物的方法，其包括如下步骤：a)表达大量的核酸构建体，其中每个核酸构建体编码杂合肽，该杂合肽包括：i)生物活性部分；和ii)假定的肽稳定剂部分；b)使表达的杂合肽暴露于一种或多种蛋白酶；c)使表达的杂合肽暴露于靶分子，该靶分子能够以可检测的方式与生物活性部分相互作用；和d)如果靶分子和一个或多个表达的杂合分子的生物活性部分之间发生可检测的相互作用，确定所述的一个或多个表达的杂合肽包含肽稳定剂化合物。
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