[发明专利]新的咪唑并[1,5－a]吡啶衍生物，它们的制备方法及含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及式I化合物，其中：R代表H、卤素、烷基、羟基、烷氧基、－COOR₆、－NR₄R₅、－NH－SO₂－Alk、－NH－CO－Alk、－NR₆－CO₂－Alk、－O－Alk－COOR₆、－O－Alk－NR₄R₅、－O－(CH₂)n－Ph、－CO－NR₄R₅或－CO－NH－CH(R₇)－(CH₂)_m－COOR₆基；R₁代表H、卤素、氰基、－COOR₆、－NR₄R₅、－NH－SO₂－Alk、－NH－CO－CF₃、－NH－CO－Ph、－NH－CO－Alk、－NH－CO₂－Alk、－CONR₄R₅基，任选取代苯基或任选取代杂芳基；R₂和R₃彼此独自代表羟基、烷氧基、－COOR₆、硝基、－NR₄R₅、－NH－CO－Alk、－NH－CO－Ph、－NH－CO₂－Alk、－NH－SO₂－alk、－CO－NR₄R₅或－CO－NHOH；或R₂和R₃与它们连接的苯环碳原子一起构成6－个含碳链节环，它含有氮原子和其它杂原子，例如氧原子；它们是碱或盐形式，以及水合物或溶剂化物形式。本发明还涉及所述化合物的制备方法，含有该化合物的药物组合物与其治疗用途。

主权项

1.式I化合物：式中：●R，在咪唑并[1，5-a]吡啶的5、6、7或8位上，代表氢原子、卤素原子、1-5个碳原子的烷基、羟基、1-5个碳原子的烷氧基、-COOR₆基或以下式的基：●-NR₄R₅●-NH-SO₂-Alk●-NH-CO-Alk●-NR₆-CO₂-Alk●-O-Alk-COOR₆●-O-Alk-NR₄R₅●-O-(CH₂)_n-Ph●-CO-NR₄R₅，或●-CO-NH-CH(R₇)-(CH₂)_m-COOR₆式中：●Alk代表1-5个碳原子的烷基或烯基，●n代表1-5的整数，●m代表0-4的整数，●R₄和R₅彼此独自代表氢原子、1-5个碳原子的烷基或苄基，●R₆代表氢原子或1-5个碳原子的烷基，●R₇代表氢原子、1-5个碳原子的烷基或下式的基：●-Alk-CONR₄R₅●-Alk-OR₆●-Alk-NR₄R₅●-Ph，或●-CH₂Ph，和●Ph代表任选地被一个或多个选自卤素原子、1-5个碳原子的烷氧基和-COOR₆基(其中R₆如前面所定义)的基团取代的苯基；●R₁代表氢原子、卤素原子、氰基、-COOR₆基或下式的基：●-NR₄R₅●-NH-SO₂-Alk●-NH-CO-CF₃●-NH-CO-Ph●-NH-CO-Alk●-NH-CO₂-Alk●-CONR₄R₅●任选地被一个或多个选自卤素原子、1-5个碳原子的烷基、1-5个碳原子的烷氧基和-COOR₆基的基团取代的苯基，●有5个链节的杂芳基，它含有选自硫原子、氧原子或氮原子的杂原子，并任选地含有第二个氮原子，所述杂芳基任选地被一个或多个选自卤素原子、1-5个碳原子的烷基、1-5个碳原子的烷氧基和-COOR₆基的基团取代，或者●有6个链节的杂芳基，它含有1或2个氮原子，并任选地被一个或多个选自卤素原子、1-5个碳原子的烷基、1-5个碳原子的烷氧基和-COOR₆基的基团取代，式中Alk、Ph、R₄、R₅和R₆如前面所定义；●R₂和R₃彼此独自代表羟基、1-5个碳原子的烷氧基、氨基、-COOR₆基、硝基或下式的基：●-NR₄R₅●-NH-CO-Alk●-NH-CO-Ph●-NH-CO₂-Alk●-NH-SO₂-Alk●-CO-NR₄R₅，或●-CO-NHOH式中Alk、Ph、R₄、R₅和R₆如前面所定义；或者R₂和R₃与它们连接的苯环碳原子一起构成有6个链节的碳环，它含有氮原子和例如氧之类的其它杂原子，该化合物呈碱或盐形态，以及呈水合物或溶剂化物形态。