[发明专利]制备3,3－二取代的羟吲哚和硫代羟吲哚的方法无效
| 申请号： | 200680014262.7 | 申请日： | 2006-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN101166722A | 公开（公告）日： | 2008-04-23 |
| 发明（设计）人： | B·K·威尔克 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34;C07C255/35;C07C233/11;C07C233/58;C07D213/61;C07D241/44;C07D403/04;C07D333/64;C07D333/66 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邹锋;邹雪梅 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了制备羟吲哚和硫代羟吲哚化合物的方法，该化合物用作有用药用化合物的前体物。具体地说，提供了制备5－吡咯－3，3－羟吲哚化合物和5－(7－氟－3，3－二甲基－2－氧代－2，3－二氢－1H－吲哚－5－基)－1－甲基－1H－吡咯－2－甲腈的方法。也提供了制备亚氨基苯并[b]噻吩和苯并[b]噻吩酮化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 吲哚 硫代羟 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备羟吲哚化合物的方法，包括下列步骤：(a)用仲腈取代式I的氟芳烃：![]()
其中：X是卤素；R1、R2、R3和R4独立地选自：H，卤素，CN，C1至C6烷基，取代的C1至C6烷基，C2至C6烯基，取代的C2至C6烯基，C2至C6炔基，取代的C2至C6炔基，C3至C8环烷基，取代的C3至C8环烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，N2+，OSO2CF3，CF3，NO2，SR5，OR5，N(R5)2，COOR5，CON(R5)2，和SO2N(R5)2；或R1和R2，R2和R3，R3和R4，R1、R2和R3，或R2、R3和R4稠合形成(i)3至15元饱和或不饱和的含有碳的环；或(ii)3至15元杂环，在其骨架中含有从1至3个选自O、S和NR11的杂原子；其中(i)或(ii)任选被下列取代：C1至C6烷基，取代C1至C6烷基，卤素，C1至C6烷氧基，取代的C1至C6烷氧基，或N(R5)2；R5选自C1至C6烷基和C1至C6取代的烷基；A、D、E和G独立地选自C和N，其中如果A、D、E或G的任一项是N，相应的R1-R4任选不存在；R11为不存在，H，C1至C6烷基，取代的C1至C6烷基，芳基，或取代的芳基；或其药学可接受的盐；(b)将步骤(a)产物的腈取代基转化为酰胺；和(c)将步骤(b)的产物环化为所述羟吲哚。
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