[发明专利]可用于治疗肥胖和糖尿病的新的卤代烷基砜取代的化合物

摘要

本发明涉及充当化学解偶联剂的式I化合物，其中，R⁵、R⁶和R⁷中的至少一个SR¹²，S(O)R¹²，S(O)₂R¹²，其中R¹²为C_1－6卤代烷基。本发明化合物可用于治疗、包括预防肥胖、糖尿病和一些与之有关的疾病或病症。

主权项

1.根据式I的化合物其中m是0，以便R3通过价键直接连接于苯环，或者m是1或2；X当存在时代表基团或 R1代表氢或卤素；或者R1代表C1-8烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基或苯基，它们都可以任选地进一步被卤素、C1-8烷基、C3-8环烷基、C4-8环烯基或苯基取代；或者R1代表双环-C4-10烷基或三环-C4-10-烷基；其中所述C3-8环烷基、双环-C4-10烷基、三环-C4-10烷基或苯基任选地被一个或多个选自如下的取代基取代：羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8-环烷基、C4-8环烯基、C1-6烷氧基、C1-6 卤代烷氧基和C1-6卤代烷基；R2代表氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8-环烷基、C4-8 环烯基或C1-6烷氧基；R4代表氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8-环烷基、C4-8环烯基或C1-6烷氧基；R8和R9独立地代表氢、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8-环烷基、C4-8环烯基或C1-6烷氧基；或者R1和R2与苯环一起或者在m是0的条件下R2和R3与苯环一起或R3和R4 与苯环一起构成9-11-元双环环系，它可以是完全共轭或部分饱和的，并且可以任选地被一个或多个选自如下的取代基取代：卤素、羟基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6-烯基、C1-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基和C1-6-卤代烷基；R5、R6和R7中的至少一个取代基代表-SR12、-S(O)R12或-S(O)2R12，R5、R6和R7中的其余取代基独立地代表氢、硝基、氰基、卤素、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6卤代烷基、-OR10、 -NR10R11、 -C(O)OR10、-COR10、-C(O)NR10R11、-SH、-S(O)2OR10、-S(O)2NR10R11、-SR11、-S(O)R11、-S(O)2R11、芳基或杂芳基；其中所述芳基或杂芳基可以任选地被一个或多个选自如下的取代基取代：C1-6 烷基、卤素、羟基和苯基；R10和R11独立地代表氢、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8-环烷基、C4-8环烯基、C1-6卤代烷基或C1-6卤代烷氧基；R12代表C1-6卤代烷基；R3代表氢、氨基、硝基、氰基、卤素、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C1-6-卤代烷基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6烯基、芳基C1-6炔基、杂芳基C1-6烷基、杂芳基C1-6-烯基、杂芳基C1-6炔基、C3-8环烷基、-OR17、-NR17R18、C1-6卤代烷基、-C(O)OR17、-COR17、-C(O)NR17R18、-SH、-S(O)2OR17、-S(O)2NR17R18、-SR17、-S(O)R17、-S(O)2R17、-NH-COR17或-NH-S(O)2R17；或者R3代表芳基或杂芳基，它可以任选地被一个、两个、三个或四个独立选自如下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6烷氧基、C1-6 卤代烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷基芳基、羟基、-(CH2)rOR13、-SH、-S(O)pR13、-S(O)pN(R13)(R14)、-C(O)OR13、-OC(O)R13、-C(O)R13、-C(O)N(R13)(R14)、-(CH2)rN(R13)C(O)R14、-B(OR13)(OR14)、-(CH2)rN(R13)(R14)和苯基；其中所述苯基任选地被一个或多个选自如下的取代基取代：氰基、硝基、C1-6烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷氧基、-OR15-、-S(O)sR15、-C(O)OR15、-OC(O)R15、-C(O)R15、-C(O)N(R15)(R16)、-N(R15)(R16)、-(CH2)sN(R15)C(O)R16、-B(OR15)(OR16)、-(CH2)tOR15和-(CH2)tN(R15)(R16)；R13、R14、R15、R16和R18独立地代表氢、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基或苯基，所述苯基任选地被一个或多个选自如下的取代基取代：卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基和C1-6羟基烷基；R17代表氢、C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、芳基C1-6烷基或苯基，所述苯基任选地被一个或多个选自如下的取代基取代：卤素、氰基、C1-6 烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6卤代烷基、C1-6 卤代烷氧基和C1-6羟基烷基；或者取代基对R10和R11、R13和R14、R15和R16、R17和R18中的一对或多对当附着于同一氮原子时，与所述氮原子一起构成饱和或不饱和的碳环或杂环3-8-元环，任选地被一个或多个C1-6烷基取代基取代；p和s彼此独立地是0、1或2；r和t彼此独立地是0、1、2或3；和其药学上可接受的盐、溶剂化物和前体药物。