[发明专利]1,2-二(环式基团)取代苯衍生物无效

专利信息
申请号: 200680016463.0 申请日: 2006-06-14
公开(公告)号: CN101175723A 公开(公告)日: 2008-05-07
发明(设计)人: 川原哲也;小竹真;米田直树;广田信介;大黑理胜 申请(专利权)人: 卫材R&D管理有限公司
主分类号: C07D207/08 分类号: C07D207/08;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/54;A61P1/04;A61P11/06;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P29/00;A61P37/02;A61
代理公司: 北京市金杜律师事务所 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 通式(1)或通式(100)表示的化合物或其盐或者它们的水合物具有优良的细胞粘连抑制作用及细胞浸润抑制作用。式中,R10表示可以被羟基等取代的5-10元环烷基等,R30、R31及R32相同或不同,表示氢原子等,R40表示可以被羟基等取代的C1-10烷基等,n表示0、1或2的整数,X1表示式CH基或氮原子,R20、R21、R22及R23相同或不同,表示氢原子等。
搜索关键词: 基团 取代 衍生物
【主权项】:
1.通式(1)表示的化合物或其盐或它们的水合物,式中,R10表示可以具有选自下述A1组的取代基的5-10元环烷基、或可以具有选自下述A1组的取代基的5-10元环烯基,R30、R31及R32相同或不同,表示氢原子、羟基、卤原子、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C2-7烷氧基羰基,或者,R30、R31及R32中的任意2个一起形成氧代基(式=O基)或亚甲基(式-CH2-基),余下的一个表示氢原子、羟基、卤原子、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C2-7烷氧基羰基,R40表示可以具有选自下述D1组的取代基的C1-10烷基、可以具有选自下述E1组的取代基的3-8元环烷基、可以具有选自下述E1组的取代基的4-8元杂环基、可以具有选自下述F1组的取代基的C2-7链烯基、可以具有选自下述F1组的取代基的C2-7炔基、可以具有选自下述G1组的取代基的C2-7烷基羰基、单(C1-6烷基)氨基羰基、4-8元杂环羰基、C2-7烷氧基羰基或C1-6烷基磺酰基,n表示0、1或2的整数,X1表示式CH基或氮原子,R20、R21、R22及R23相同或不同,表示氢原子、羟基、卤原子、硝基、氰基、羧基、可以具有选自下述F1组的取代基的C1-6烷硫基、C2-7烷氧基羰基、苯氧基、式-SO3H基、可以具有选自下述W1组的取代基的C1-6烷基、可以具有选自下述K1组的取代基的C1-6烷基、可以具有选自下述W1组的取代基的C1-6烷氧基、可以具有选自下述W1组的取代基的4-8元杂环基、可以具有选自下述V1组的取代基的4-8元杂环基、可以具有选自下述W1组的取代基的5-10元杂芳环基、可以具有选自下述W1组的取代基的6-10元芳环基、可以具有选自下述W1组的取代基的C2-7链烯基、可以具有选自下述W1组的取代基的C2-7炔基、可以具有选自下述W1组的取代基的3-8元环烷基、可以具有选自下述W1组的取代基的5-8元环烯基、式-NR1XR2X基、式-CO-R1X基、式-CO-NR1XR2X 基、式-NR1X-CO-R2X基、式-SO2-R3X基或式-O-SO2-R3X 基,R1X及R2X相同或不同,表示氢原子、可以具有选自下述U1组的取代基的C1-6烷基或4-8元杂环基,R3X表示可以具有选自下述F1组的取代基的C1-6烷基,或者,(i)R20及R21、(ii)R21及R22、或(iii)R22及R23一起形成选自下述Z1组的环;其中,所述通式(1)表示的化合物不包括下式表示的化合物,羟基、卤原子、氰基、C1-6烷氧基、可以具有选自下述C1组的取代基的苯基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基及C2-7亚烷基,其中,C2-7亚烷基仅限于与被取代的5-10元环烷基或被取代的5-10元环烯基一起形成螺接的情况,氰基、卤原子、C1-6烷基及C1-6烷氧基羟基、卤原子、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、单(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、C2-7烷基羰基氨基、可以具有选自下述H1组的取代基的3-8元环烷基、C2-7烷氧基羰基、羧基、4-8元杂环基、5-10元杂芳环基、6-10元芳环基、C2-7烷基羰基、6-10元芳环羰基、氨基羰基、可以被卤原子取代的单(C1-6烷基)氨基羰基、单(3-8元环烷基)氨基羰基、单(C2-7烷氧基烷基)氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、单(5-10元杂芳环)氨基羰基、可以被C1-6烷基取代的4-8元杂环羰基、及5-10元杂芳环羰基卤原子、C1-6烷氧基、氧代基(式=O基)及C1-6烷基卤原子及C1-6烷氧基3-8元环烷基羟基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基、C2-7烷氧基烷基、单(C1-6烷基)氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、C2-7烷氧基羰基、羧基及C2-7氰基烷基卤原子、羟基、氰基、羧基、C1-6烷基、C2-7烷氧基烷基、可以具有选自下述T1组的取代基的C1-6烷氧基、苯氧基、C2-7烷氧基羰基、C2-7烷基羰基、式-NR6XR7X基及式-CO-NR6XR7X基,式中,R6X及R7X相同或不同,表示氢原子或C1-6烷基,C1-6烷氧基、羧基、C2-7烷氧基羰基及式-CONR4XR5X基,式中,R4X及R5X相同或不同,表示氢原子或C1-6烷基,氧代基(式=O基)及亚乙二氧基(式-O-CH2CH2 -O-基),其中,亚乙二氧基仅限于与被取代的4-8元杂环基一起形成螺接的情况,4-8元杂环基羧基、C1-6烷氧基、C2-7烷氧基羰基、卤原子、6-10元芳环基及式-CO-NR8XR9X基,式中,R8X及R9X相同或不同,表示氢原子或C1-6烷基,式中,R1Z表示氢原子、C1-6烷基或苄基。
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