[发明专利]作为选择性雄激素受体调节剂的取代的N-芳基吡咯烷化合物无效
申请号: | 200680016554.4 | 申请日: | 2006-05-10 |
公开(公告)号: | CN101175747A | 公开(公告)日: | 2008-05-07 |
发明(设计)人: | K·加瓦迪纳斯;P·K·亚达夫;D·R·斯塔克;I·R·克莱门斯 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D207/09;C07D405/06;C07D413/06;C07D417/06;A61P5/26;A61K31/4025;A61K31/40 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 郭文洁;黄可峻 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐;包含有效量的式(I)化合物与合适的载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物;治疗生理病症,特别是虚弱、骨质疏松、骨质稀少以及男性和女性性功能障碍的方法,所述方法包括给有此需要的患者施用有效量的式(I)化合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 选择性 激素 受体 调节剂 取代 吡咯烷 化合物 | ||
【主权项】:
1.下式的化合物:
式I其中R1代表CN、NO2、SO2Me、C(O)Me、CH=NOMe或杂环;R2代表卤素、卤代(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基;R3代表H或(C1-C4)烷基;R4代表芳基、杂环或苯并稠合的杂环,所述基团分别任选被1-2个独立地选自下列的取代基取代:(a)卤素;(b)(C1-C4)烷基;(c)(C1-C4)烷氧基;(d)卤代(C1-C4)烷基;(e)卤代(C1-C4)烷氧基;(f)SR7;(g)SO2R8;(h)氨基;(i)NH-(C1-C4)烷基胺;(j)N,N-(C1-C4)二烷基胺;(k)NHCOR9;或(l)NHSO2R10;R4a代表氢或甲基;R5代表H、OH、CH2OH、卤素或(C1-C4)烷基;R6代表H、OH或(C1-C4)烷基,条件是当R5和R6分别代表OH时,他们不结合于同一碳原子上;且R7-R10在每次出现时分别独立地代表(C1-C4)烷基,或其可药用盐。
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