[发明专利]二碳酸衍生物,转移抑制剂和抗肿瘤制剂的化疗活性增强剂,增强细胞抑制剂效力的方法和抑制转移过程的方法无效

专利信息
申请号: 200680016635.4 申请日: 2006-06-23
公开(公告)号: CN101203486A 公开(公告)日: 2008-06-18
发明(设计)人: S·M·阿尔多申;N·P·科诺瓦洛娃;M·V·拉鲁科娃;T·E·萨申科娃;M·A·法捷耶夫;B·S·费奥多罗夫 申请(专利权)人: 俄罗斯科学院化学物理问题研究所
主分类号: C07C259/06 分类号: C07C259/06;A61P35/04;A61K31/16
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 俄罗斯联*** 国省代码: 俄罗斯;RU
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摘要: 发明涉及二碳酸衍生物,尤其涉及二碳酸单羟基酰胺和二羟基酰胺,它们是生理学活性物质,可以在肿瘤的细胞抑制剂化学疗法中用作低毒和无毒的用于增强已知细胞抑制剂(环磷氮芥和顺铂)的抗肿瘤和抗转移效果的试剂。本发明的目的是拓宽作用于生物体的物质的种类以增强已知细胞抑制剂的抗肿瘤和抗转移效果。通过二碳酸单羟基酰胺和二羟基酰胺的特性实现了本发明的目的。本发明的特征在于使用其结构式如本申请说明书所示的二碳酸衍生物作为增强细胞抑制剂的抗肿瘤和抗转移效果的试剂。本发明的化合物可作为低毒性的试剂用于医学应用,以增强已知细胞抑制剂的抗肿瘤和抗转移效果,同时使细胞抑制剂的治疗剂量降低4倍。将本发明的化合物与顺铂在最低剂量下联合使用可以完全抑制实验性B-16黑素瘤的转移过程。此外,将最低剂量的本发明化合物与最低剂量的细胞抑制剂(在所述剂量下,制剂在单独给药时是无效的)联合使用可以在治疗白血病中获得很高的治疗效果(试验组中,患有P-388白血病的动物的存活率为100%)。
搜索关键词: 碳酸 衍生物 转移 抑制剂 肿瘤 制剂 化疗 活性 增强 细胞 效力 方法 抑制 过程
【主权项】:
1.通式2的二碳酸化合物作为转移抑制剂和抗肿瘤制剂的化疗活性增强剂的应用:RCONHOH(2)其中R是HONHCO;HONHCOCH(OH)CH(OH);HOOCCH2CH2;HOOCCH=CH。
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