[发明专利]动力学拆分(取代的)(R)－或(S)－扁桃酸的方法无效
| 申请号： | 200680017916.1 | 申请日： | 2006-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN101180256A | 公开（公告）日： | 2008-05-14 |
| 发明（设计）人： | B·L·G·博森 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07C51/487 | 分类号： | C07C51/487;C07C59/64;C07C231/20;C07C59/50 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;李连涛 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明涉及通过与手性碱环酰胺形成盐(见例如式IIa)而由(外消旋)混合物来拆分扁桃酸衍生物，以及在同一方法中将未拆分的对映体外消旋化的方法，其中可任选使用另外的外消旋化碱，其中酸∶全部碱(即环酰胺和任选的另外的碱)的摩尔比为至少1∶1；条件是环酰胺碱以至少0.75的摩尔比存在；以及拆分的扁桃酸衍生物作为适于大规模生产例如药物化合物的中间体的应用；其中R选自CHF2、H、C1－6烷基、CH2F、CHCl2和CClF2；并且其中n是0、1或2；R1是H或C1－6烷基，且X是H、卤素或C1－6烷基。 | ||
| 搜索关键词： | 动力学 拆分 取代 扁桃 方法 | ||
【主权项】：
1.通过与手性碱(D)-或(L)-环酰胺形成盐而由任选取代的下述扁桃酸的对映体混合物来动力学拆分任选取代的(R)-或(S)-扁桃酸的方法，所述方法包括以下步骤：(a)在溶剂或溶剂混合物中形成以下成分的拆分混合物：(i)任选取代的扁桃酸的对映体混合物；(ii)手性碱(D)-或(L)-环酰胺，和任选地(iii)另外的外消旋化碱；其中酸；全部碱(即环酰胺和任选另外的外消旋化碱)的摩尔比为至少1∶1；条件是环酰胺碱；酸摩尔比为至少0.75∶1；并且其中所述拆分混合物可任选含有占溶剂2％-15％(vol.)的水；(b)将拆分混合物加热至室温以上，和(c)分离各任选取代的(R)-或(S)-扁桃酸-环酰胺盐。
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