[发明专利]包括活化半胱天冬酶－3酶原的癌细胞内选择性细胞凋亡诱导无效
| 申请号： | 200680018292.5 | 申请日： | 2006-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN101184491A | 公开（公告）日： | 2008-05-21 |
| 发明（设计）人： | P·J·赫甘罗斯尔;K·S·帕特;G·W·陈;J·M·皮尔森 | 申请（专利权）人： | 伊利诺伊大学评议会 |
| 主分类号： | A61K31/497 | 分类号： | A61K31/497;C07D241/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 公开了化合物和相关合成方法，以及化合物在用于治疗癌症和选择性诱导细胞凋亡的治疗方法中的用途。公开了用于修饰半胱天冬酶酶原如半胱天冬酶－3酶原的化合物，并且具体的实施方案能将半胱天冬酶－3酶原和半胱天冬酶－7酶原直接活化为效应物形式的半胱天冬酶－3和半胱天冬酶－7。癌细胞类型中的半胱天冬酶－3酶原水平不同；几种类型具有相对较高的水平，并具有对于采用本文所述化合物和方法的化疗法的较高敏感性。治疗应用可适用于各种癌症病症和细胞类型，例如乳腺、肺、脑、结肠、肾、肾上腺、黑素瘤等等。 | ||
| 搜索关键词： | 包括 活化 天冬 癌细胞 选择性 细胞 诱导 | ||
【主权项】：
1.一种在癌细胞中选择性诱导细胞凋亡的方法，包括：(a)给予所述癌细胞能修饰所述癌细胞的半胱天冬酶-3酶原分子的化合物；并(b)修饰所述半胱天冬酶-3酶原分子，从而诱导细胞凋亡。
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