[发明专利]杀真菌的5－羟基吡唑啉、其生产方法以及包含它们的试剂

摘要

本发明涉及新的式(I)的5－羟基吡唑啉，其中各取代基具有下列含义：B为苯基、萘基或含有1－4个选自O、N或S的杂原子的5或6员杂芳基；A为C＝O、C＝S或SO₂；W为CX¹X²；X¹、X²为氢、氟、氯或溴；R¹为烷基、卤代烷基、链烯基、卤代链烯基、炔基或卤代炔基，环烷基，环烯基，环炔基，苯基，含有1－4个选自O、N或S的杂原子的5或6员杂环基或杂芳基；R²为氢或烷基；R³为氢、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、卤代链烯基、炔基、卤代炔基或NR’₂，其中R’为氢或烷基；R⁴为氢、卤素、硝基、氰基、NR’₂、烷基、卤代烷基、COOR’或5或6员杂芳基或杂环基。其中前述变量可以根据说明书被取代。本发明还涉及制备所述化合物的方法、它们在防治病原性真菌中的用途以及含有它们的试剂。

主权项

1.式I的5-羟基吡唑啉：其中各取代基如下所定义：B为苯基、萘基或含有1-4个选自O、N或S的杂原子的5或6员杂芳基；A为C＝O、C＝S或SO₂；W为CX¹X²；X¹、X²相互独立地为氢、氟、氯或溴；R¹为C₃-C₁₀烷基、C₃-C₁₀卤代烷基、C₃-C₁₀链烯基、C₃-C₁₀卤代链烯基、C₃-C₁₀炔基或C₃-C₁₀卤代炔基，C₃-C₁₀环烷基、C₃-C₁₀环烯基、C₈-C₁₀环炔基、苯基、含有1-4个选自O、N或S的杂原子的5或6员杂环基或杂芳基；R²为氢或C₁-C₁₀烷基；R³为氢、硝基、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄卤代链烯基、C₂-C₄炔基、C₂-C₄卤代炔基或NR’₂，其中R’相互独立地为氢或C₁-C₄烷基；R⁴为氢、卤素、硝基、氰基、NR’₂、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、COOR’、苯基或含有1-4个选自O、N或S的杂原子的5或6员杂芳基或杂环基；其中上述变量可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-4个基团R^a：R^a为卤素、氰基、硝基、羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷基羰基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷氧羰基、甲酰基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷基氨基、二-C₁-C₆烷基氨基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈卤代链烯基、C₃-C₈环烯基、C₂-C₆链烯氧基、C₃-C₆卤代链烯氧基、C₂-C₆炔基、C₂-C₆卤代炔基、C₃-C₆炔氧基、C₃-C₆卤代炔氧基、C₃-C₆环烷氧基、C₃-C₆环烯氧基、C₁-C₃氧基亚烷氧基、苯基、萘基、含有1-4个选自O、N和S的杂原子的5-10员饱和、部分不饱和或芳族杂环，CRⁱⁱⁱ＝NOR^iv，其中Rⁱⁱⁱ为氢、烷基、环烷基或芳基，和R^iv为烷基、链烯基、卤代链烯基、炔基或芳基烷基，或NR^v-CO-D-R^vi，其中R^v为氢、羟基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₆链烯氧基、C₂-C₆炔氧基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷氧基或C₁-C₆烷氧羰基，R^vi为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烯基、苯基、苯基-C₁-C₆烷基、杂芳基或杂芳基-C₁-C₆烷基且D为直接键、氧或氮，其中氮可以带有在R^vi下所提到的基团之一，其中脂族、脂环族或芳族基团R^a本身可以部分或完全被卤代或可以带有1-3个基团R^b：R^b为卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基、卤代烷基、链烯基、链烯氧基、炔氧基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基(Alkylsulfoxyl)、烷氧羰基、烷基羰氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基，其中这些基团中的烷基含有1-6个碳原子且这些基团中所提到的链烯基或炔基含有2-8个碳原子；和/或1-3个下列基团：环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基，其中环状体系含有3-10个环成员；苯基、苯氧基、苯硫基、苯基-C₁-C₆烷氧基、苯基-C₁-C₆烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基，其中杂芳基含有5或6个环成员，以及其中环状体系可以部分或完全被卤代或被烷基或卤代烷基取代。