[发明专利]哌嗪衍生物肾素抑制剂

摘要

本发明涉及取代的3，4－或更高取代的哌嗪化合物；其在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途；用于诊断性和治疗性治疗温血动物、尤其用于治疗依赖于肾素活性的疾病的这些化合物；包含所述化合物的药物制剂或产品；和/或包括施用所述化合物的治疗方法；制备所述化合物的方法，以及新中间体、原料和/或用于它们合成的部分步骤。所述化合物尤其是式I化合物，其中R1、R2、R11、C、E和D如说明书中定义的。

主权项

1.式I化合物，其中R1是氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基或者未取代或取代的环烃基；R2是未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的环烃基，或酰基；W是选自式IA、IB和IC的部分，其中星号(＊)表示所述部分W被结合至式I中哌啶环上4-碳的位置，和其中X1、X2、X3、X4和X5独立地选自碳和氮，其中式IB中的X4和式IC中的X1可具有这些含义之一或进一步选自S和O，其中碳和氮环原子可携带所需数量的氢或取代基R3或(如果存在处于以下所给出的限度内)R4，以使来自环碳的键数完整为四、来自环氮的键数完整为三；条件是在式IA中，X1至X5的至少2个、优选至少3个是碳，和在式IB和IC中，X1 至X4的至少一个是碳，优选X1至X4的两个是碳；y是0、1、2或3；z是0、1、2、3或4；(必须的部分)R3仅可结合至X1、X2、X3和X4的任何一个(而不是无R3的虚构环中的氢和替代之)，是未取代或取代的C1-C7-烷基、未取代或取代的C2-C7-烯基、未取代或取代的C2-C7-炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的环烃基、卤代、羟基、醚化或酯化的羟基、未取代或取代的巯基、未取代或取代的亚磺酰基(-S(＝O)-)、未取代或取代的磺酰基(-S(＝O)2-)、氨基、单-或二取代的氨基、羧基、酯化或酰胺化的羧基、未取代或取代的氨基磺酰基、硝基或氰基；R4(其优选结合至非R3所结合的环原子)--如果y或z是2或更大--独立地选自以下取代基：未取代或取代的C1-C7-烷基、未取代或取代的C2-C7-烯基、未取代或取代的C2-C7-炔基、卤代、羟基、醚化或酯化的羟基、未取代或取代的巯基、未取代或取代的亚磺酰基(-S(＝O)-)、未取代或取代的磺酰基(-S(＝O)2-)、氨基、单-或二取代的氨基、羧基、酯化或酰胺化的羧基、未取代或取代的氨基磺酰基、硝基和氰基；D和E各自是氢，或者D和E一起形成氧代基(＝O)；和R11是氢、C1-C7-烷基、卤代-C1-C7-烷基、环烃基、卤素取代的环烃基或氰基，或其(优选药学可接受的)盐。