[发明专利]具有NOS抑制活性的取代的吲哚化合物

摘要

本发明涉及氧化氮合酶(NOS)抑制剂，特别是选择性抑制神经元氧化氮合酶(nNOS)优先于其它NOS同工酶的那些抑制剂，本发明的NOS抑制剂，其单独或与其它药学活性剂组合，可用于治疗或预防诸如以下的病况：中风，再灌注损伤，神经变性，头部创伤，CABG，先兆型或无先兆型偏头痛，有异常性疼痛的偏头痛，中风后中枢疼痛(CPSP)，神经性疼痛，吗啡/阿片样物质诱导的耐受性，以及痛觉过敏。

主权项

1.一种下式所示的化合物：或其可药用的盐或前药，其中：R¹为H、任选取代的C_1-6烷基、任选取代的C_1-4烷芳基或任选取代的C_1-4烷杂环基；R²和R³各自独立地为H、Hal、任选取代的C_1-6烷基、任选取代的C_6-10芳基、任选取代的C_1-4烷芳基、任选取代的C_2-9桥杂环基、任选取代的C_1-4桥烷杂环基、任选取代的C_2-9杂环基或任选取代的C_1-4烷杂环基；R⁴和R⁷各自独立地为H、F、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；R⁵为H、R^5AC(NH)NH(CH₂)_r5或R^5ANHC(S)NH(CH₂)_r5，其中r5为0-2的整数，R^5A为任选取代的C_1-6烷基、任选取代的C_6-10芳基、任选取代的C_1-4烷芳基、任选取代的C_2-9杂环基、任选取代的C_1-4烷杂环基、任选取代的C_1-6硫代烷氧基、任选取代的C_1-4硫烷芳基、任选取代的芳基酰基或任选取代的C_1-4硫烷杂环基；和R⁶为H或R^6AC(NH)(CH₂)_r6或R^6ANHC(S)NH(CH₂)_r6，其中r6为0-2的整数，R^6A为任选取代的C_1-6烷基、任选取代的C_6-10芳基、任选取代的C_1-4烷芳基、任选取代的C_2-9杂环基、任选取代的C_1-4烷杂环基、任选取代的C_1-6硫代烷氧基、任选取代的C_1-4硫烷芳基、任选取代的芳基酰基或任选取代的C_1-4硫烷杂环基；其中R⁵和R⁶之一是H而不是两个都是H。