[发明专利]邻氨基苯甲酸衍生物无效

专利信息
申请号: 200680020902.5 申请日: 2006-06-06
公开(公告)号: CN101193853A 公开(公告)日: 2008-06-04
发明(设计)人: 亨丽埃塔·德姆洛;尤伟·格雷瑟;妮科尔·A·克拉托赫维尔;罗伯特·纳尔基齐昂;康斯坦丁诺斯·帕努西斯;延斯-乌韦·彼得斯 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07C235/56 分类号: C07C235/56;C07C317/22;C07C255/54;C07D215/26;C07D251/14;C07D213/65;A61K31/165;A61K31/41;A61K31/44;A61K31/47;A61P3/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)的新型邻氨基苯甲酸衍生物及其生理上可接受的盐和酯,其中R1至R14、m和n如说明书中和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂5并且可以用作药物。
搜索关键词: 氨基 苯甲酸 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物其中R1是氢或低级烷基;R2、R3、R4和R5彼此独立地为氢,卤素,低级烷基或氟-低级烷基,条件为R4不是溴;R6、R7、R8和R9彼此独立地为氢,低级烷基,低级烷氧基,环烷基,卤素,低级烷氧基-低级烷基,氟-低级烷基,氟-低级烷氧基,低级链烯基,低级炔基,或氰基;R10、R11、R12和R13彼此独立地为氢,低级烷基或氟-低级烷基,或者R10和R11结合在一起与它们所连接的碳原子共同形成环烷基并且-R10-R11-是-(CH2)2-6-,或者R12和R13结合在一起与它们所连接的碳原子共同形成环烷基并且-R12-R13-是-(CH2)2-6-;R14是苯基或杂芳基,该苯基或杂芳基任选被1至3个取代基取代,所述取代基选自卤素,低级烷基,羟基-低级烷基,低级烷氧基,氟-低级烷氧基,羧基,羧基-低级烷基,低级烷氧基-羰基,低级烷氧基-羰基-低级烷基,R15R16NC(O),R15R16NC(O)-低级烷基,氟-低级烷基,R15R16N-低级烷基,R15R16N,低级烷基-SO2,低级烷基-SO2O,低级烷基-SO2-NR15,R15R16NSO2,氰基,杂芳基,环烷基,低级烷氧基-低级烷基,低级链烯基,低级炔基,氟-低级烷氧基-低级烷基,氰基-低级烷基;R15和R16彼此独立地为氢或低级烷基;m是0或1;n是0或1;及其药用盐和药用酯;条件为式(I)的化合物不选自:5-氯-2-[[2,3-二甲基-4-[1-[4-(2-甲基丙基)苯基]乙氧基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸,2-[[4-[(4-溴苯氧基)甲基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸甲酯,2-[(4-苯氧基苯甲酰基)氨基]-苯甲酸,2-[[4-[(3-甲氧基苯氧基)甲基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸甲酯,2-[[4-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸,2-[[4-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸甲酯,2-[[4-[(2,4-二氯苯氧基)甲基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸甲酯,2-[[4-[[4-(1,1-二甲基乙基)苯氧基]甲基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸甲酯,2-[[4-[(2-氯-6-氟苯基)甲氧基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸甲酯,2-[[4-[(2-氯苯氧基)甲基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸甲酯,2-[[4-[(2-氯苯基)甲氧基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸甲酯,2-[[4-[(4-丙基苯氧基)甲基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸甲酯,和2-[[4-[(2-氯苯氧基)甲基]苯甲酰基]氨基]-苯甲酸1-甲基乙酯。
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