[发明专利]取代的四氢喹啉

摘要

式(I)化合物尤其可用于治疗肿瘤，其中W、R、R¹、R²、R³、R⁴、R^4’、R⁵、R^5’、R⁶、R^6’、s和R⁷具有权利要求1中指出的含义。

主权项

1.式I化合物其中W表示CH或N，R¹、R²、R³相互独立地表示H、A、芳基、杂芳基、Hal、-(CY₂)_n-SA、-(CY₂)_n-SCF₃、-(CY₂)_n-SCN、-(CY₂)_n-CF₃、-(CY₂)_n-OCF₃、R、NR-NR₂、X(CY₂)_nXR、X(CY₂)_nY、(CY₂)_n-环烷基、(CY₂)_nCH＝CH₂、环烷基、-SCH₃、-SCN、-CF₃、-OCF₃、-OA、-(CY₂)_n-OH、-(CY₂)_n-CO₂R、-(CY₂)_n-CN、-(CY₂)_n-Hal、-(CY₂)_n-Y、-(CY₂)_nR^a、-(CY₂)_n-NR₂、(CY₂)_n-OA、(CY₂)_n-OCOA、-SCF₃、(CY₂)_n-CONR₂、-(CY₂)_n-NHCOA、-(CY₂)_n-NHSO₂A、SF₅、Si(CH₃)₃、CO-(CY₂)_n-CH₃、-(CY₂)_n-N-吡咯烷酮、(CH₂)_nNRCOOR、NRCOOR、NCO、(CH₂)_nCOOR、NCOOR、(CH₂)_nOH、NR(CH₂)_nNR₂、C(OH)R₂、NR(CH₂)_nOR、NCOR、(CH₂)_n-芳基、(CH₂)_n-杂芳基、(CH₂)_nR₁、(CH₂)_nX(CH₂)_n-芳基、(CH₂)_nX(CH₂)_n-杂芳基、(CH₂)_nCONR₂、XCONR(CH₂)_nNR₂、N[(CH₂)_nXCOOR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_nX-芳基、N[(CH₂)_nXR]SO₂(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNRCOOR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_nNR-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]SO₂(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_nX-杂芳基、CO-芳基、SO₂-芳基、N[(CH₂)_nXR]SO₂(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNRCOOR]-CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_nNR-杂芳基，R¹和R³一起还表示-N-C(CF₃)＝N-、-N-CR＝N-、-N-N＝N-，且其中不相邻的CY₂基团还可被X替换，Y表示H、A、Hal、OR、E-R¹，E表示-NR¹SO₂-、-SO₂NR¹-、-CONR¹-、-NR¹CO-、-COO-、OOC-、CO、-SO₂-、-X-、NR¹CONR¹-、-OCONR¹-、-NR¹COO-、-CSNR¹-、-NR¹CS-、-NR¹CSNR¹-、-SCONR¹-、-NR¹COS-、-OCSNR¹-、NR¹CSO-、SCSNR¹-、-NR¹CSS或单键，A表示烷基或环烷基，其中一个或多个H原子可被Hal替换，Hal表示F、Cl、Br或I，R表示H或A，在孪位基团的情况下，R一起还表示-(CH₂)₅-、-(CH₂)₄-或-(CH₂)_n-X-(CH₂)_n或-(CH₂)_n-Z-(CH₂)_n，R⁴、R⁴’、R⁵、R⁵’相互独立地表示  H或未取代的或单-或多-OR-、-NO₂-、-Hal-、-CF₃-、-OCF₃-、-CN-、-NR₂-或-SR-、-芳基-或-杂芳基-取代的N-吡咯烷酮、Q、-(CY₂)_n-E-CR₂R¹、-(CY₂)_n-E-CR₂XR¹、-(CY₂)_n-E-(CY₂)_n-XR¹或-(CY₂)_n-E-(CY₂)_n-XR^a、-X-(CH₂)₂OR、-X-CO(CH₂)_nCH₃、-X-(CH₂)₂NR₂、R¹、S-芳基、O-芳基、CH₂Si(CH₃)₃，或一起表示-X(CR₂)₂-、-X-(CR₂)₃-、-XCHQCY₂-、-X-CH(CH₂OR)(CY₂)₂-、-X-CH(CH₂NR₂)(CY₂)₂-、-X-CH＝CQ-CH₂-、X-CQ＝CH-CH₂-、-X(CH₂)₂NR₂、-(CR₂)₃-、-(CR₂)₄-、-CR＝CR-CR＝CR-、-XCHQ(CY₂)₂-、-XCHQCR₂-、R-N-(C＝X)-N-R、-XC[(CH₂)_nOR]₂-CH₂CH₂-、-X-CY₂CH(CH₂OR)CY₂-、-X-CY₂CH(CH₂NR₂)CY₂-、-X-CY₂CHQ-CY₂-、-XCHQCY₂-、-XCY₂CHQ-、-XCHQ(CY₂)₃-、-XCHQ(CY₂)₄-、-XCY₂CHQ(CY₂)₂-、-XCY₂CHQ(CY₂)₃-、X表示O、S或NR¹，Q表示(CH₂)_p-E-(CH₂)_pR¹、(CH₂)_p-E-(CH₂)_pR^a、(CH₂)_pHal、CHO、(CH₂)_pSR¹、COR^a、(CH₂)_pR^a、(CH₂)_pOCOR^a、(CH₂)_pNCOR¹、(CH₂)_pN(R¹)₂、(CH₂)_pOR¹、(CH₂)_pOCON(R¹)₂、(CH₂)_pOCOOR¹、(CH₂)_pNHCON(R¹)₂、(CH₂)_pNHCOOR¹、(CH₂)_pCN、(CH₂)_pCOOR¹，R^a表示OR、NHR、NR₂、NR(CH₂)_n-芳基、NR(CH₂)_nOR、COOR、N-吡咯烷酮基团、OCOR、NR(CH₂)_nNR₂、(CY₂)_n-芳基、(CY₂)₂-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNHCOOR]CO-芳基、R¹、N[CH₂(CH₂)_nOR]₂、NR(CH₂)_nNCOOR、X(CH₂)_nX(CH₂)_nXR、NR(CH₂)_nX(CH₂)_nOH、NR(CH₂)_nO(CH₂)_nOH、(CH₂)_nCOOR、O(CO)NR(CH₂)_nOR、O(CO)(CH₂)_nNR₂、NR(CH₂)_nNR₂、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_nR¹、N(R)(CH₂)_nN(R)COOR、XCOO(CH₂)_nNR₂、OSO₂A、OSO₂CF₃、OSO₂Ar、OCONR₂、OCH₂(CH₂)_nNR₂、CONR¹、COR¹，Z表示CH₂、X、CHCONH₂、CH(CH₂)_nNR¹COOR¹、CHNR¹COOR¹、NCHO、CHCON(R¹)₂、CH(CH₂)_nCOOR¹、NCOOR¹、CH(CH₂)_nOH、N(CH₂)_nOH、CHNH₂、CH(CH₂)_nNR¹₂、CH(CH₂)_nNR¹₂、C(OH)R¹、CHNCOR¹、NCOR¹、N(CH₂)_n-芳基、N(CH₂)_n-杂芳基、CHR¹、NR¹、CH(CH₂)_n-芳基、CH(CH₂)_n-杂芳基、CH(CH₂)_nR¹、N(CH₂)_nCOOR¹、CH(CH₂)_nX(CH₂)_n-芳基、CH(CH₂)_nX(CH₂)_n-杂芳基、N(CH₂)_nCON(R¹)₂、NSO₂R¹、CHSO₂N(R¹)₂、XCONR(CH₂)_nN(R¹)₂、NCO(CH₂)_n-芳基、NCO(CH₂)_nX-芳基、NSO₂(CH₂)_n-芳基、NCO(CH₂)_n-芳基、NCO(CH₂)_nNR¹-芳基、NCO(CH₂)_n-杂芳基、NCO(CH₂)_nX-杂芳基、NSO₂R、NSO₂(CH₂)_n-杂芳基、NCO(CH₂)_nNR¹-杂芳基、N(CH₂)_nNR₂CH、CHO(CH₂)_nN(R¹)₂、CHX(CH₂)_nN(R¹)₂、NCO(CH₂)_nNR₂、CHR^a、NR’^a、C(OH)CY₃、C(OH)-芳基、C(NR₂)-芳基，R⁶表示芳基或杂芳基，它们各自是未取代的或者被芳基或杂芳基(其可被Hal、NO₂、CN、A、OR、OCOR、COR、NR₂、CF₃、OCF₃、OCH(CF₃)₂取代)或Hal、NO₂、CN、OR、A、-(CY₂)_n-OR、-OCOR、-(CY₂)_n-CO₂R、-(CY₂)_n-CN、-NCOR、-COR或-(CY₂)_n-NR₂单-或多取代，R⁶’表示H或R⁶，R⁷表示(C＝O)-R、(C＝O)-NR₂、(C＝O)-OR、H或Am表示0、1或2；且n表示0、1、2、3、4、5、6或7；p表示0、1、2、3、4或5，优选1或2；S表示0、1、2、3或4，尤其是0；和可药用的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐及其立体异构体，包括其所有比例的混合物。