[发明专利]芳烷基酸衍生物及其用途无效
| 申请号： | 200680021861.1 | 申请日： | 2006-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN101198333A | 公开（公告）日： | 2008-06-11 |
| 发明（设计）人： | R·史密斯;D·罗维;P·夸什;A·－M·坎贝尔;G·王;M·帕特尔;G·邦达 | 申请（专利权）人： | 拜尔药品公司 |
| 主分类号： | A61K31/535 | 分类号： | A61K31/535 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;李连涛 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及用于治疗或预防肥胖病和相关病症的芳基烷基酸化合物、组合物和方法。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)混合物![]()
其中R2和R3都是氢，并且R1是氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C2-C6)烷基、苯氧基-(C2-C6)烷基、1-甲基-1H-吲哚-3-基、二[(C1-C6)烷基]氨基-(C2-C6)烷基、1-哌啶基-(C2-C6)烷基、1-吡咯烷基-(C2-C6)烷基或1-吗啉基-(C2-C6)烷基；或者R1是R6(CH2)m，其中m是0-3，并且R6是任选被一个或多个下列基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或者R6是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，其各自任选被下列基团取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或者R3是氢，并且R1和R2是相同的且各自选自(C1-C6)烷基；或者R3是氢，并且R1和R2与其连接的碳原子一起形成3-5元碳环，或者形成由![]()
代表的6元环，其中W是CH2、C(CH3)2、O、NH、N(CH3)、S或SO2；或者R1是氢，并且R2和R3与其连接的两个碳原子一起形成3-6元碳环；R4和R5独立地选自氢、羟基、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基和氰基；Q是R7-C(O)-，其中R7是任选被一个或多个下列基团取代的(C1-C6)烷基：羟基、(C1-C6)烷氧基、二[(C1-C6)烷基)氨基或氟；或者R7是R8(CH2)n，其中n是0-3，并且R8是任选被一个或多个下列基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或者R8是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，其各自任选被下列基团取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或者R7是R10C(R9)2，其中R9是甲基或乙基，或者C(R9)2是1，1-环丙基、1，1-环丁基、1，1-环戊基或1，1-环己基环；R10是任选被一个或多个下列基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或者R10是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，其各自任选被下列基团取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或者R7是选自以下的片段基团：![]()
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其中R11是一个或多个选自下列的取代基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基和硝基；或者Q是R13-N(R12)-C(O)-，其中R12是氢或(C1-C6)烷基，并且R13是任选被一个或多个下列基团取代的(C1-C6)烷基：羟基、(C1-C6)烷氧基、二[(C1-C6)烷基)氨基或氟；或者R13是R14(CH2)p，其中p是0-3，并且R14是任选被一个或多个下列基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或者R14是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，其各自任选被下列基团取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或者R12和R13与其连接的氮原子一起形成选自下列的环片段：![]()
其中L是O、C(O)或键；R15是(C1-C6)烷基；或者R15是R17(CH2)q，其中q是0或1，并且R17是任选被一个或多个下列基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或者R17是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，其各自任选被下列基团取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；R16是一个或多个选自下列的取代基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基和硝基；或者Q是R18-S(O)2-，其中R18是(C1-C6)烷基或苄基；或者R18是任选被一个或多个下列基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；A是OH或NHS(O)2-R19其中R19是(C1-C6)烷基、三氟甲基、苄基；或者R19是R20(CH2)t，其中t是0或1，并且R20是任选被一个或多个下列基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或者R19是选自以下的片段基团![]()
V、Y和Z都是碳；或者V和Y是碳而Z是氮；或者V和Z是碳而Y是氮；或者Z是碳而V和Y两者都是氮；及其可药用盐和酯，条件是式(I)不是4-[4′-(乙酰基氨基)-3′-溴联苯基-4-基]-4-氧代丁酸、4-[4′-(乙酰基氨基)联苯基-4-基]-4-氧代-2-(2-苯基乙基)丁酸、4-{4′-[(3，3-二甲基丁酰基)氨基]联苯基-4-基}-4-氧代-2-(2-苯基乙基)丁酸或4-氧代-4-[4′-(戊酰基氨基)联苯基-4-基]-2-(2-苯基乙基)丁酸。
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