[发明专利]杂环基氨基烷基取代的苯并咪唑

摘要

通式(I)的RSV复制的抑制剂、其盐和立体化学异构形式，其中Q是氢、任选地被杂环取代的C_1－6烷基或Q是被基团－OR⁴和杂环两者取代的C_1－6烷基；其中所述杂环是唑烷、噻唑烷、1－氧代－噻唑烷、1，1－二氧代噻唑烷、吗啉基、硫代吗啉基、1－氧代－硫代吗啉基、1，1－二氧代硫代吗啉基、六氢氧杂氮杂、六氢硫杂氮杂、1－氧代－六氢硫杂氮杂、1，1－二氧代－六氢硫杂氮杂、吡咯烷、哌啶、高哌啶、哌嗪；所述杂环可以被1至2个取代基取代；每个Alk是C_1－6烷二基；R¹是Ar或任选地被取代的哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、3H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、咪唑并[1，2－a]吡啶基或2，3－二氢－1，4－二氧杂环己二烯并[2，3－b]吡啶基；R³是羟基C_1－6烷基、C_1－6烷氧基C_1－6烷基、氰基C_1－6烷基、氨基羰基－C_1－6－烷基、单－或二(C_1－6烷基)氨基羰基－C_1－6－烷基、羧基－C_1－6－烷基、C_1－6烷氧基羰基－C_1－6烷基；R²、R⁴和R⁵是氢或C_1－6烷基；Het是吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、3H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、咪唑并[1，2－a]吡啶基和2，3－二氢－1，4－二氧杂环己二烯并[2，3－b]吡啶基；Ar是任选地被取代的苯基；含有化合物(I)的药物组合物以及用于制备化合物(I)的方法。

主权项

1.具有以下通式的化合物、其盐或立体化学异构形式其中Q是氢、任选地被杂环取代的C_1-6烷基或Q是被基团-OR⁶和杂环两者取代的C_1-6烷基；其中所述杂环选自唑烷、噻唑烷、1-氧代-噻唑烷、1，1-二氧代噻唑烷、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基、1，1-二氧代硫代吗啉基、六氢氧杂氮杂、六氢硫杂氮杂、1-氧代-六氢硫杂氮杂、1，1-二氧代-六氢硫杂氮杂、吡咯烷、哌啶、高哌啶、哌嗪；其中每个所述杂环可以任选地被一个或两个选自C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、氨基羰基C_1-6烷基、羟基、羧基、C_1-6烷氧基羰基、氨基羰基、单-或二(C_1-6烷基)氨基羰基、C_1-6烷基基羰基氨基、氨基磺酰基和单-或二(C_1-6烷基)氨基磺酰基的取代基取代；每个Alk独立地表示C_1-6烷二基；R¹是Ar或选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基和2，3-二氢-1，4-二氧杂环己二烯并[2，3-b]吡啶基的杂环；其中每个所述杂环可以任选地被1、2或3个取代基所取代，所述取代基各自独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、羟基C_1-6烷氧基、(C_1-6烷氧基)C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、单-或二(C_1-6烷基)氨基、单-或二(C_1-6烷基)氨基C_1-6烷基、多卤代C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基氨基、C_1-6烷氧基羰基、氨基羰基、单-和二-C_1-6烷基氨基羰基；R²是氢或C_1-6烷基；R³是羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、氰基C_1-6烷基、氨基羰基-C_1-6-烷基、单-或二(C_1-6烷基)氨基羰基-C_1-6-烷基、羧基-C_1-6-烷基、C_1-6烷氧基羰基-C_1-6烷基；R⁴是氢或C_1-6烷基；R⁵是氢或C_1-6烷基；Ar是苯基或被1-5个，例如1、2、3或4个取代基取代的苯基，所述取代基选自卤素、羟基、氨基、单-或二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷基羰基氨基、C_1-6烷基磺酰基氨基、氰基、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、苯基、羟基C_1-6烷基、多卤代C_1-6烷基、氨基C_1-6烷基、单-或二(C_1-6烷基)氨基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、多卤代C_1-6烷氧基、苯氧基、氨基羰基、单-或二(C_1-6烷基)氨基羰基、羟基羰基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷基羰基、氨基磺酰基、单-和二(C_1-6烷基)氨基磺酰基；Het是选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]-吡啶基和2，3-二氢-1，4-二氧杂环己二烯并[2，3-b]吡啶基的杂环。