[发明专利]取代的吡咯烷－2－酮、哌啶－2－酮和异噻唑烷－1,1－二氧化物、它们作为Kv1.5钾通道阻断剂的用途和包含它们的药物制剂

摘要

本发明涉及式I化合物，其中A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和n具有权利要求中所指明的含义。所述化合物特别适合作为抗心律失常活性成分，尤其是用于治疗和预防心房心率失常，例如心房纤维性颤动(AF)或心房扑动。

主权项

1.式I化合物及其药学上可接受的盐和三氟乙酸盐，其中各含义为：A C、S或S＝O；n 0、1、2或3；R1苯基、吡啶基、噻吩基、萘基、喹啉基、嘧啶基或吡嗪基，其中这些芳基中的每个为未取代的或被1、2或3个选自下组的取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、OCF₃、甲基磺酰基、CF₃、具有1、2、3或4个C原子的烷基、二甲基氨基、氨磺酰基、乙酰基和甲基磺酰基氨基；或R1具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基；R2苯基、吡啶基、噻吩基、萘基、喹啉基、嘧啶基或吡嗪基，其中这些芳基中的每个为未取代的或被1、2或3个选自下组的取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、COOMe、CONH₂、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、OCF₃、OH、甲基磺酰基、CF₃、具有1、2、3或4个C原子的烷基、二甲基氨基、氨磺酰基、乙酰基和甲基磺酰基氨基；R3 C_pH_2p-R8；p 0、1、2、3、4或5；R8 CH₃、CH₂F、CHF₂、CF₃、具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基、C≡CH、C≡C-CH₃、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、苯基或吡啶基，其中苯基和吡啶基是未取代的或被1、2或3个选自下组的取代基所取代：F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、CN、COOMe、CONH₂、COMe、OH、具有1、2、3或4个C原子的烷基、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R4氢或具有1、2或3个C原子的烷基；R5氢或具有1、2或3个C原子的烷基；R6和R7彼此独立地为氢、F或具有1、2或3个C原子的烷基。