[发明专利]能够与金属离子配合的多齿氮杂配体及其在诊断和治疗中的应用

摘要

通式(I)的化合物：其中：R₁，R₂，R₃，R₄，R₅和FG如说明书和权利要求中所定义，其任选与能够和生理系统发生相互作用的合适分子结合；及其与具有20－31，39，42，43，44，49和57－83的原子数的金属元素，和放射性同位素的二－三价离子的螯合物；及其与生理学相容性碱或酸形成的盐。

主权项

1.通式(I)的化合物及其与生理学相容性碱或酸形成的盐：其中：R₁为氢、任选被一个或多个羧基取代的C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基或两个R₁基团一起形成直链或环C₂-C₁₀亚烷基或邻位-二取代的亚芳基；且R₂，R₃，R₄，R₅和FG如下(a)、(b)或(c)中所定义：(a)R₂为羧基；选自C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基、带有酸性部分的基团和带有氨基部分的基团的取代基团，后者各自可以进一步任选被能够与能够和生理系统发生相互作用的合适的分子结合的官能基取代；R₃，R₄和R₅可以相同或不同，其为氢、羧基或选自C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基、带有酸性部分的基团和带有氨基部分的基团的任选取代的基团，所述任选取代的基团各自可以进一步任选被能够与能够和生理系统发生相互作用的合适的分子结合的官能基取代；FG可以相同或不同，其为羧基、-PO₃H₂或-RP(O)OH基团，其中R为氢或选自C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基、带有酸性部分的基团和带有氨基部分的基团的任选取代的基团，所述任选取代的基团各自可以进一步任选被能够与能够和生理系统发生相互作用的合适的分子结合的官能基取代；(b)R₂为氢、羧基或选自C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基、带有酸性部分的基团和带有氨基部分的基团的任选取代的基团，所述任选取代的基团各自可以进一步任选被能够与能够和生理系统发生相互作用的合适的分子结合的官能基取代；R₃，R₄和R₅可以相同或不同，其为氢、羧基或选自C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基、带有酸性部分的基团和带有氨基部分的基团的任选取代的基团，它们各自可以进一步任选被能够与能够和生理系统发生相互作用的合适的分子结合的官能基取代；且其中R₃，R₄和R₅中的至少一个为羧基、选自C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基、带有酸性部分的基团和带有氨基部分的基团的取代基团；FG可以相同或不同，其为羧基、-PO₃H₂或-RP(O)OH基团，其中R为氢或选自C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基、带有酸性部分的基团和带有氨基部分的基团的任选取代的基团，它们各自可以进一步任选被能够与能够和生理系统发生相互作用的合适的分子结合的官能基取代；或(c)R₂为氢、羧基或选自C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基、带有酸性部分的基团和带有氨基部分的基团的任选取代的基团，所述任选取代的基团各自可以进一步任选被能够与能够和生理系统发生相互作用的合适的分子结合的官能基取代；R₃，R₄和R₅可以相同或不同，其为氢、羧基或选自C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基，带有酸性部分的基团和带有氨基部分的基团的任选取代的基团，所述任选取代的基团各自可以进一步任选被能够与能够和生理系统发生相互作用的合适的分子结合的官能基取代；FG可以相同或不同，其为羧基、-PO₃H₂或-RP(O)OH基团，其中R为氢或选自C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基、带有酸性部分的基团和带有氨基部分的基团的任选取代的基团，所述任选取代的基团各自可以进一步任选被能够与能够和生理系统发生相互作用的合适的分子结合的官能基取代；且其中FG基团中的至少一个为-RP(O)OH，其中R为选自C₁-C₂₀烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₄-C₂₀环烷基烷基、芳基、芳烷基、带有酸性部分的基团和带有氨基部分的基团的取代基团。