[发明专利]作为EGF和/或ERBB2受体酪氨酸激酶抑制剂的喹唑啉衍生物无效
申请号: | 200680023354.1 | 申请日: | 2006-04-27 |
公开(公告)号: | CN101208332A | 公开(公告)日: | 2008-06-25 |
发明(设计)人: | R·H·布拉德伯里 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;黄可峻 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 用于在温血动物如人中产生抗增殖作用的式I喹唑啉衍生物:其中取代基如文中所定义的,所述抗增殖作用单独或部分通过抑制erbB2受体酪氨酸激酶而产生。 | ||
搜索关键词: | 作为 egf erbb2 受体 酪氨酸 激酶 抑制剂 喹唑啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式I喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:其中:R1选自氢、羟基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基;G1、G2、G3、G4和G5各自独立选自氢和卤素;X1选自SO2、CO、SO2N(R7)和C(R7)2,其中各R7独立选自氢和(1-4C)烷基;Q1是芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基任选具有一个或多个独立选自以下的取代基:卤素、氰基和(1-4C)烷氧基;R2、R3、R4和R5各自独立选自氢和(1-4C)烷基,或R2和R3与它们附着的碳原子一起形成环丙基环,或R4和R5与它们附着的碳原子一起形成环丙基环;R6选自氢和(1-4C)烷基;A选自氢、式Z-(CR8R9)p-基团和R10;其中p为1、2、3或4,R8和R9各自独立选自氢和(1-4C)烷基,或R8和R9基团附着到同一碳原子上形成环丙基环,Z选自氢、OR11和NR12R13,其中R11、R12和R13各自独立选自氢和(1-4C)烷基,和R10选自(1-4C)烷氧基和NR12R13,其中R12和R13上定义,且其中Z或R10基团中的任何CH2或CH3基团任选在各所述CH2或CH2上具有一个或多个独立选自以下的取代基:卤素、(1-4C)烷基、羟基和(1-4C)烷氧基。
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