[发明专利]作为用于治疗不育症的药物的4-苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉衍生物有效
申请号: | 200680023543.9 | 申请日: | 2006-05-02 |
公开(公告)号: | CN101212971A | 公开(公告)日: | 2008-07-02 |
发明(设计)人: | W·F·J·卡斯坦斯;C·M·蒂默斯 | 申请(专利权)人: | 欧加农股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;C07D215/20;C07D401/12;A61K31/4709;A61P5/24 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张敏 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | 本发明涉及具有通式I的2-甲基-4-苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉衍生物或其可药用盐,其中取代基如说明书中所定义。本发明还涉及含有所述衍生物的药物组合物以及这类2-甲基-4-苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉衍生物在治疗、更具体地是治疗生育障碍中的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 用于 治疗 不育 药物 苯基 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的2-甲基-4-苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉衍生物或其可药用盐式I其中R1是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基;R2是卤素;R3是SO2NR5R6或(1-4C)烷氧基,任选被一个或多个氟原子取代;X是O或NR7;R4是R8-(2-8C)烷基、R8-(3-8C)烯基、R8-(3-8C)炔基或R8-(2-4C)烷氧基-(2-4C)烷基;Z是CN或NO2;R5和R6独立地是H或(1-4C)烷基;或者R5和R6一起与和它们相结合的N形成任选含有选自O和S中的其它杂原子的3-8元饱和环;R8是OH、(1-4C)烷氧基、NH2;NR9C(O)R11、NR9SO2R11或C(O)NR9R10;R7和R9独立地是H或(1-4C)烷基;R10是(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基或苯基(1-4C)烷基或(2-5C)杂芳基(1-4C)烷基,两者均任选在(杂)芳香环上被一个或多个选自下述的取代基取代:OH、NH2、卤素、NO2、CF3、CN、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(二)(1-4C)烷基氨基;R11是(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(3-6C)环烷基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基、或者苯基或(2-5C)杂芳基,两者均任选在(杂)芳香环上被一个或多个选自下述的取代基取代:OH、NH2、卤素、NO2、CF3、CN、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(二)(1-4C)烷基氨基。
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