[发明专利]4－(吡啶－3－基)－2－(吡啶－2－基)－1,2－二氢－3H－吡唑啉－3－酮衍生物作为用于治疗心血管和血液学疾病的转录因子－脯氨酰－4－羟化酶的特异性抑制剂

摘要

本发明的任务在于提供一种新型化合物，其可以用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管和血液学疾病。在本发明范围内记载了这样的化合物，其用作HIF－脯酰氨－4－羟化酶的特异性抑制剂，且由于在胃肠外或者口腔给药后的这种体内特异性作用机制，使得诱导HIF－目标基因例如促红细胞生成素和由此引起的生物学过程(例如红细胞生成)。本发明的主题是通式(I)的化合物及其盐溶剂化物和盐的溶剂化物，其中A表示CH或者N，R¹表示选自下列的取代基：(C₁－C₆)烷基、三氟甲基、卤素、氰基、硝基、羟基、(C₁－C₆)烷氧基、氨基、(C₁－C₆)烷氧基羰基、羟基羰基和－C(＝O)－NH－R⁴，R²表示选自下列的取代基：卤素、氰基、硝基、(C₁－C₆)烷基、三氟甲基、羟基、(C₁－C₆)烷氧基、三氟甲氧基、氨基、羟基羰基和－C(＝O)－NH－R⁸，m表示数0、1或2，n表示数0、1、2或3，其中对于多次出现R¹或R²的情况，它们的意义可以各相同或不同，和R³表示氢、(C₁－C₆)烷基或者(C₃－C₇)环烷基。

主权项

1.式(I)的化合物及其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物，其中A表示CH或者N，R¹表示选自下列的取代基：(C₁-C₆)烷基、三氟甲基、卤素、氰基、硝基、羟基、(C₁-C₆)烷氧基、氨基、(C₁-C₆)烷氧基羰基、羟基羰基和-C(＝O)-NH-R⁴，其中就(C₁-C₆)烷基而言，其可以被羟基、(C₁-C₄)烷氧基、氨基、单-(C₁-C₄)烷基氨基、二(C₁-C₄)烷基氨基或者式-NH-C(＝O)-R⁵、-NH-C(＝O)-NH-R⁶或者-NH-SO₂-R⁷的基团取代，其中R⁵表示(C₁-C₆)烷基，其可以被羟基、(C₁-C₄)烷氧基、苯基或者5元或者6元杂芳基取代，或者表示苯基，其中就苯基和杂芳基而言，它们均可以相同或不同地被卤素、氰基、(C₁-C₄)烷基、羟基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基或者三氟甲氧基一至三取代，R⁶表示(C₁-C₆)烷基，其可以被羟基或者(C₁-C₄)烷氧基取代，和R⁷表示(C₁-C₆)烷基，和R⁴表示氢或者(C₁-C₆)烷基，后者可以被羟基、(C₁-C₄)烷氧基或者苯基取代，其中就苯基而言，其可以被卤素、氰基、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基或者三氟甲氧基取代，R²表示选自下列的取代基：卤素、氰基、硝基、(C₁-C₆)烷基、三氟甲基、羟基、(C₁-C₆)烷氧基、三氟甲氧基、氨基、羟基羰基和-C(＝O)-NH-R⁸，其中就(C₁-C₆)烷基和(C₁-C₆)烷氧基而言，它们可以被羟基取代，和R⁸表示氢或者(C₁-C₄)烷基，m表示数0、1或2，n表示数0、1、2或3，其中对于多次出现R¹或R²的情况，它们的意义可以各相同或不同，和R³表示氢、(C₁-C₆)烷基或者(C₃-C₇)环烷基。