[发明专利]苯环型安莎霉素衍生物无效

专利信息
申请号: 200680023715.2 申请日: 2006-06-29
公开(公告)号: CN101213178A 公开(公告)日: 2008-07-02
发明(设计)人: 山口新平;中岛孝行;神田裕 申请(专利权)人: 协和发酵工业株式会社
主分类号: C07D225/06 分类号: C07D225/06;A61K31/395;A61K31/695;A61P35/00;A61P43/00;C07F7/18
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 王海川;樊卫民
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明提供式(I)表示的苯环型安莎霉素衍生物或者其药理学上容许的盐,[式中,R1和R2表示氢原子或者成为一体表示键,R8表示键或者氧原子,R11表示羟基、取代或未取代的低级烷氧基或者取代或未取代的低级烷酰氧基,R15表示氢原子或者甲氧基,R22表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烷酰基或者取代或未取代的芳酰基,R4和R5表示氢原子或者成为一体表示键,R18表示氢原子等,R21表示羟基等,R17和R19分别相同或者不同,表示氢原子等]。
搜索关键词: 苯环 型安莎 霉素 衍生物
【主权项】:
1.式(I)表示的苯环型安莎霉素衍生物或者其药理学上容许的盐,式中,R1和R2分别表示氢原子或者成为一体表示键,R8表示键或者氧原子,R11表示羟基、取代或未取代的低级烷氧基、或者取代或未取代的低级烷酰氧基,R15表示氢原子或者甲氧基,R22表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烷酰基、或者取代或未取代的芳酰基,R4和R5表示氢原子或者成为一体表示键,(i)R4和R5为氢原子时,R18表示氢原子、羟基、氰基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、取代或未取代的芳基磺酰氧基、或者-OSiR30R31R32(式中,R30、R31和R32分别相同或者不同,表示低级烷基或者芳基),R21表示羟基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、或者取代或未取代的芳基磺酰氧基,R17和R19分别相同或不同,表示氢原子、羟基、卤素、取代或未取代的低级烷硫基、取代或未取代的低级烷基亚硫酰基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基,(ii)R4和R5成为一体表示键时,R18表示氢原子、羟基、氰基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、取代或未取代的芳基磺酰氧基、或者OSiR30R31R32(式中,R30、R31和R32分别同前述定义),R21表示氢原子、羟基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、或者取代或未取代的芳基磺酰氧基,(ii-1)R18为羟基、低级烷氧基或者低级烷酰氧基,R21为氢原子、羟基、低级烷氧基时,R17和R19相同或者不同,表示氢原子、卤素、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的低级烷硫基、取代或未取代的低级烷基亚硫酰基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基(但是,R17和R19不同时为氢原子),(ii-2)R18为羟基、低级烷氧基或者低级烷酰氧基,R21为取代低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、或者取代或未取代的芳基磺酰氧基时,R17和R19相同或者不同,表示氢原子、羟基、卤素、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的低级烷硫基、取代或未取代的低级烷基亚硫酰基、-NR40R41(式中,R40和R41相同或者不同,表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基,或者R40和R41与邻接的氮原子一起表示取代或未取代的含氮杂环基)、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基,(ii-3)R18为氢原子、氰基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、取代或未取代的芳基磺酰氧基、或者OSiR30R31R32(式中,R30、R31和R32分别同前述定义)时,R17和R19分别相同或者不同,表示氢原子、羟基、卤素、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的低级烷硫基、取代或未取代的低级烷基亚硫酰基、-NR40R41(式中,R40和R41分别与前述定义相同)、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基。
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