[发明专利]苯环型安莎霉素衍生物无效
申请号: | 200680023715.2 | 申请日: | 2006-06-29 |
公开(公告)号: | CN101213178A | 公开(公告)日: | 2008-07-02 |
发明(设计)人: | 山口新平;中岛孝行;神田裕 | 申请(专利权)人: | 协和发酵工业株式会社 |
主分类号: | C07D225/06 | 分类号: | C07D225/06;A61K31/395;A61K31/695;A61P35/00;A61P43/00;C07F7/18 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王海川;樊卫民 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供式(I)表示的苯环型安莎霉素衍生物或者其药理学上容许的盐,[式中,R1和R2表示氢原子或者成为一体表示键,R8表示键或者氧原子,R11表示羟基、取代或未取代的低级烷氧基或者取代或未取代的低级烷酰氧基,R15表示氢原子或者甲氧基,R22表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烷酰基或者取代或未取代的芳酰基,R4和R5表示氢原子或者成为一体表示键,R18表示氢原子等,R21表示羟基等,R17和R19分别相同或者不同,表示氢原子等]。 | ||
搜索关键词: | 苯环 型安莎 霉素 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)表示的苯环型安莎霉素衍生物或者其药理学上容许的盐,
式中,R1和R2分别表示氢原子或者成为一体表示键,R8表示键或者氧原子,R11表示羟基、取代或未取代的低级烷氧基、或者取代或未取代的低级烷酰氧基,R15表示氢原子或者甲氧基,R22表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烷酰基、或者取代或未取代的芳酰基,R4和R5表示氢原子或者成为一体表示键,(i)R4和R5为氢原子时,R18表示氢原子、羟基、氰基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、取代或未取代的芳基磺酰氧基、或者-OSiR30R31R32(式中,R30、R31和R32分别相同或者不同,表示低级烷基或者芳基),R21表示羟基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、或者取代或未取代的芳基磺酰氧基,R17和R19分别相同或不同,表示氢原子、羟基、卤素、取代或未取代的低级烷硫基、取代或未取代的低级烷基亚硫酰基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基,(ii)R4和R5成为一体表示键时,R18表示氢原子、羟基、氰基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、取代或未取代的芳基磺酰氧基、或者OSiR30R31R32(式中,R30、R31和R32分别同前述定义),R21表示氢原子、羟基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、或者取代或未取代的芳基磺酰氧基,(ii-1)R18为羟基、低级烷氧基或者低级烷酰氧基,R21为氢原子、羟基、低级烷氧基时,R17和R19相同或者不同,表示氢原子、卤素、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的低级烷硫基、取代或未取代的低级烷基亚硫酰基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基(但是,R17和R19不同时为氢原子),(ii-2)R18为羟基、低级烷氧基或者低级烷酰氧基,R21为取代低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、或者取代或未取代的芳基磺酰氧基时,R17和R19相同或者不同,表示氢原子、羟基、卤素、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的低级烷硫基、取代或未取代的低级烷基亚硫酰基、-NR40R41(式中,R40和R41相同或者不同,表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基,或者R40和R41与邻接的氮原子一起表示取代或未取代的含氮杂环基)、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基,(ii-3)R18为氢原子、氰基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的脂肪族杂环氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代的低级烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、取代或未取代的芳基磺酰氧基、或者OSiR30R31R32(式中,R30、R31和R32分别同前述定义)时,R17和R19分别相同或者不同,表示氢原子、羟基、卤素、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的低级烷硫基、取代或未取代的低级烷基亚硫酰基、-NR40R41(式中,R40和R41分别与前述定义相同)、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基。
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