[发明专利]作为促卵泡激素受体(FSH－R)拮抗剂的吡咯并苯并二氮杂以及杂环甲酰胺衍生物无效
| 申请号： | 200680024251.7 | 申请日： | 2006-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN101213197A | 公开（公告）日： | 2008-07-02 |
| 发明（设计）人： | A·A·费利;D·A·夸利亚托;G·赫菲尔南;R·科夫兰;申盛珉 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5517;A61P15/16;A61P15/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;韦欣华 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R、R1、R2、R3和B如说明书中所述。本发明还提供了制备这些化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 卵泡 激素 受体 fsh 拮抗剂 吡咯 二氮杂 以及 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式I表示的化合物![]()
或其药学上可接受的盐，其中，R1和R2独立选自氢、(C1-C6)烷基、卤素、氰基、三氟甲基、羟基、(C1-C6)烷氧基、-OCF3、羧基、(C1-C6烷氧基)羰基、-CONH2、-CONH[(C1-C6)烷基]、-CON[(C1-C6)烷基]2、氨基、(C1-C6)烷基氨基或-NHCO[(C1-C6)烷基]；R3是选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、-C(O)(C1-C6)烷基或卤素的取代基；B为![]()
其中Q为![]()
其中R5、R6、R7、R8、R9和R10独立选自氢、烷基、(C1-C6)烷基、烷氧基、(C1-C6)烷氧基、羟基烷基、羟基(C1-C6)烷基、烷氧基烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C2-C7)酰氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6烷基)羰基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、甲酰基、(C3-C8)环烷基羰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C8环烷基)氧基羰基、芳基(C1-C6)烷氧基羰基、氨基甲酰基、-O-CH2-CH＝CH2、被1至3个卤素原子取代的(C1-C6)烷基、三卤代甲基、三氟甲基、卤素、OCF3、烷硫基、(C1-C6)烷硫基、-C(O)烷基、任选被烷基取代的-C(O)芳基；羟基、-CH(OH)烷基、-CH(烷氧基)烷基、硝基、-SO2烷基、(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、-SO2NHR11、-SO2N(R11)2、-OC(O)N[(C1-C6)烷基]2、-CONH[(C1-C6)烷基]、-CON[(C1-C6)烷基]2、-(CH2)PCN、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基二-(C1-C6)烷基氨基、-(CH2)PNR13R14、-(CH2)PCONR13R14、-(CH2)PCOOR12、-CH＝NOH、-CH＝NO-(C1-C6)烷基、三氟甲基硫基、和![]()
R11和R12为氢、C3-C8环烷基或(C1-C6)烷基；R13和R14为氢、C3-C8环烷基或(C1-C6)烷基；或者R13和R14可以与其连接的氮一起形成任选包含O、S或N的4至6元饱和环；P为0或1；R为![]()
基团；R15为氢或(C1-C6)烷基；Z具有式-L-M；L具有式![]()
其中t为1至2的整数；R16为氢或(C1-C6)烷基，M选自![]()
或![]()
其中R17和R18各自独立为任选取代的芳基；R19、R20、R21和R22各自独立为(C1-C6)烷基；R23为烷基、C1-C6烷基或任选取代的(C6-C20)芳烷基。
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