[发明专利]作为治疗2型糖尿病的葡萄糖激酶调节剂的2-杂环基氧基苯甲酰基氨基杂环化合物无效
申请号: | 200680025070.6 | 申请日: | 2006-07-03 |
公开(公告)号: | CN101218236A | 公开(公告)日: | 2008-07-09 |
发明(设计)人: | D·麦克克雷彻;K·G·皮克;M·J·沃林 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/553;A61P3/10;A61P3/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜;李连涛 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 式(I)化合物,其中R1、HET-1和HET-2及其盐描述于说明书,它们是葡萄糖激酶(GLK)活性剂,并且因此可用于治疗例如2型糖尿病。还公开了式(I)化合物的制备方 法。 | ||
搜索关键词: | 作为 治疗 糖尿病 葡萄糖 激酶 调节剂 杂环基氧基苯甲酰基 氨基 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其盐:其中:R1选自异丙基、丁-2-基、1,1,1-三氟丙-2-基、1,3-二氟丙-2-基、丁-1-炔-3-基、1-羟基丙-2-基、2-羟基丁-3-基、1-羟基丁-2-基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、1-甲氧基丙-2-基、1-甲氧基丁-2-基、2-羟基丙-1-基、2-甲氧基丙-1-基、2-羟基丁-1-基、2-甲氧基丁-1-基、1-氟甲氧基丙-2-基、1,1-二氟甲氧基丙-2-基和1-三氟甲氧基丙-2-基;HET-1是5-或6-元的C-连接的杂芳环,该杂芳环含有2-位氮原子和任选1或2个独立地选自O、N和S的其它环杂原子;该环任选在任一氮原子上被选自R7的取代基取代和/或在任一可用碳原子上被1或2个独立地选自R6的取代基取代;HET-2是杂环系统,其包含环A(其与结合醚氧连接)和与环A稠合的环B;其中环A是5-或6-元杂芳环,并且环A任选被选自R4的取代基取代;环B是苯基或者环B是5-7元杂环,含有1、2或3个独立地选自O、S和N的环杂原子(条件是在该环中没有O-O、S-O或S-S键),其中任一环碳或硫原子可任选被氧化,并且环B任选在任一氮原子上被选自R2的取代基取代和/或在任一可用碳原子上被1或2个独立地选自R3 的取代基取代;R2选自(1-4C)烷基、(3-6C)环烷基、苄基、(1-4C)烷基羰基、(1-4C)烷基磺酰基、羟基(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基;R3选自(1-4C)烷基、(3-6C)环烷基、(1-4C)烷氧基、羟基、氟和氯;当R4是碳上的取代基时,其选自氟和氯;当R4是氮上的取代基时,其选自(1-4C)烷基、(3-6C)环烷基、苄基、(1-4C)烷基羰基、(1-4C)烷基磺酰基、羟基(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基;R6独立地选自(1-4C)烷基、卤素、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基;R7独立地选自(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基;p(在各情况下独立地)是0、1或2。
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